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人工合成的抗菌药物;第一节 喹诺酮类抗菌药;含义：喹诺酮是含有 4-喹诺酮 母核的人工合成抗菌药。 近年来此类药物发展很快，已经从第一代产品发展到第三代产品。临床常用的已有10多种。还有60多种正在开发研究之中。;【简史】;【简史】; 第一代 萘啶酸（60年代） 第二代 吡哌酸（70年代） 第三代 氟喹诺酮类 （80年代）; 萘啶酸 （nalidixic acid）;第三代 氟喹诺酮类;[构效关系];第三代喹诺酮类优点;【抗菌作用】;【抗菌作用机制】;正超螺旋DNA;2.抑制拓扑异构酶IV 干扰细菌G(+) DNA复制; 氟喹诺酮类通过 抑制DNA回旋酶， 抑制拓扑异构酶， 阻碍DNA复制而抗菌。;【细菌耐药性机制】; 高浓下，细菌DNA回旋酶染色体突变 低浓下，膜结构改变，通透性降低; 口服吸收较好，血药浓度较高。吸收迅速、完全，除诺氟沙星外，其余吸收率80%。t 1/2 较长，3.5 ~ 7 h 血浆蛋白结合率低 体内分布广，尤骨、关节、前列腺 主要经肝代谢，肾