基础医学抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药习题集.pptVIP

基础医学抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药习题集;4、下列哪种受体激动可引起支气管平滑肌舒张 A M受体 Bα1受体 Cα2受体 Dβ1受体 Eβ2受体 5、连线题 A 内脏平滑肌收缩 ① α1受体激动可引起 B 骨骼肌收缩 ② β1受体激动可引起 C 瞳孔开打肌收缩 ③ β2受体激动可引起 D 心肌收缩力增强 ④ M受体激动可引起 E 支气管平滑肌松弛 ⑤NM受体激动可引起; 毛果芸香碱（pilocarpine） 一. 药理作用 选择性激动M受体，对眼和腺体选择性强??发挥M样作用。 ; 二. 临床应用 1. 青光眼 首选。作用快、温和、短暂、刺激性小、渗透性好 1~2%溶液滴眼，注意压迫内眦，避免药物吸收 2. 虹膜炎： 与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状体粘连。 3.用于抗胆碱药阿托品的中毒抢救 ;第 七 章 抗 胆 碱 酯 酶 药 和 胆 碱 酯 酶 复 活 药; 第一节 胆碱酯酶 1. 分类： （1）乙酰胆碱酯酶（AchE），亦称真性胆碱酯酶 主要存在于神经元、红细胞、肌组织 水解Ach （2）假性胆碱酯酶， 分布广泛，存在于神经胶质细胞、血浆、肝 功能目前还不太清楚，已知琥珀胆碱、普鲁卡因 以及其它酯类经该酶水解。 ;2、 乙酰胆碱酯酶的结构及活性位点;3、Ach水解过程; 第二节 抗胆碱酯酶药 1、分类 （1）易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明、毒扁豆碱 （2）难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类 ; 新斯的明（neostigmine） 一、体内过程：宜皮下注射，口服作用弱 不易透过血脑屏障 二、药理作用 1、作用机理 新斯的明 + AchE→新斯的明 —AchE复合物 Ach —AchE复合物 →二甲胺基甲酰化胆碱酯酶 → AchE 　　　　　　　 ↓ ↓ 3-羟本三甲铵 二甲胺基甲酸 ;作用机理; 2、作用：间接拟胆碱药 （1）最强：骨骼肌 A. 抑制 AchE，使受体附近 Ach 增加。 B. 直接激动骨骼肌细胞上的 NM受体。 C. 促使运动神经末梢释放 Ach。;三、 临床应用：;两种肌无力的鉴别：; 2. 术后腹气胀和尿潴留;吡斯的明（pyridostigmine） 1. 作用、应用、不良反应与新斯的明相似。 2. 起效慢，维持时间长。 3. 主要用于重症肌无力。; 有机磷酸酯类 一. 中毒机理 有机磷酸酯类进入机体内后，与AchE牢固结合， 生成难以水解的磷酸化AchE，使 AchE失去水解Ach的能力，造成Ach在体内大量堆积，从而引起一系列中毒症状，实际上就是 M , N 受体过度兴奋引起的症状。 有机磷酸酯类抗 AchE作用强而持久，若不及时抢救，AchE在几分钟内或几个小时内就“老化”，生成单烷氧基磷酰化胆碱酯酶 ;二. 侵入途径：胃肠、呼吸、皮肤 三. 中毒症状（急性中毒） 1. M 样症状（M受体过度兴奋的表现） （1）眼：瞳孔缩小。 （2）腺体分泌增加。 （3）呼吸困难：支气管平滑肌痉挛 呼吸道腺体分泌增加，阻塞呼吸道 严重病人可出现肺水肿 （4）消化道症状 （5）泌尿道症状 2. N 样症状 （1）骨骼肌：肌束震颤 （2）神经节兴奋(交感