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喹诺酮类药物详解 喹诺酮类药物详解喹诺酮类药物详解作用机理选择性抑制细菌拓扑异构酶IV和DNA旋转酶，干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用 22021/1/12 第一页，共28页。 作用机理 选择性抑制细菌拓扑异构酶IV和DNA旋转酶，干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用 2021/1/12 * 第二页，共28页。 分 类 第一代：萘啶酸 第二代：吡哌酸 第三代：氟喹诺酮类，诺氟沙星〔氟哌酸〕、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、 、洛美沙星 第四代：加替沙星 、莫西沙星 2021/1/12 * 第三页，共28页。 第一代喹诺酮类抗菌药 萘啶酸 2021/1/12 * 第四页，共28页。 缺点 抗菌谱窄 抗革兰氏阴性菌药物 对革兰氏阳性菌几乎无作用 限于尿路感染和肠道感染 体内易被代谢，组织浓度低，中枢毒性较大 现已被淘汰 2021/1/12 * 第五页，共28页。 第二代喹诺酮类抗菌药 吡哌酸 2021/1/12 * 第六页，共28页。 特点 比较稳定，不易被代谢 抗菌谱窄 仅用于尿路感染和肠道感染，目前应用不多，已逐渐被第三代取代 2021/1/12 * 第七页，共28页。 第三代喹诺酮类抗菌药 氟喹诺酮类 6位引入氟原子，7 位引入哌嗪基 诺氟沙星 2021/1/12 * 第八页，共28页。 药理特点 抗菌谱广 在第二代根底上增加了对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌和结核杆菌的作用 口服吸收好，半衰期长 良好的组织浸透性，应用扩大到人体各部位 不良反响少，主要是胃肠道病症、中枢神经系统和一般变态反响。 2021/1/12 * 第九页，共28页。 不良反响 消化道反响：恶心、呕吐、食欲减退。 神经系统：头昏、头痛、失眠、情绪不安。 变态反响：皮肤瘙痒、皮疹、血管神经性水肿。 2021/1/12 * 第十页，共28页。 诺氟沙星 氟哌酸 2021/1/12 * 第十一页，共28页。 理化性质 酸碱两性 稳定性 离子络合反响 2021/1/12 * 第十二页，共28页。 稳定性 在室温下相对稳定 光照分解〔光毒性〕 使用前后应避光 2021/1/12 * 第十三页，共28页。 离子络合反响 极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物 3,4-位羧基和羰基 2021/1/12 * 第十四页，共28页。 临床应用 治疗敏感菌所引起尿道、肠道等感染性疾病 2021/1/12 * 第十五页，共28页。 临床应用本卷须知 1．本品宜空腹服用 2．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为防止结晶尿的发生，宜多饮水 3．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量 18岁以下的患者禁用。 2021/1/12 * 第十六页，共28页。 药物互相作用 本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因去除减少，血消除半衰期延长，并可能产生中枢神经系统毒性。 丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性 本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间 去羟肌苷可减少本品的口服吸收，因其制剂中含铝及镁，可与氟喹诺酮类螯合，故不宜合用 2021/1/12 * 第十七页，共28页。 环丙沙星 1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 2021/1/12 * 第十八页，共28页。 药理特点 与诺氟沙星在构造上的差异，N1-位的乙基代以环丙基。抗菌谱同诺氟沙星，但有效抑菌浓度低，抗菌活性更强 2021/1/12 * 第十九页，共28页。 氧氟沙星 氧氟沙星：对包括葡萄球菌、化脓性链球菌的G+抗菌活性较诺氟沙星强4-8倍。对肠杆菌属〔G-〕的抗菌活性与诺氟沙星相似，对绿脓杆菌〔G-〕的活性稍逊于诺氟沙星。 左氧氟沙星：氧氟沙星〔消旋体〕的左旋体，抗菌活性是氧氟沙星的2倍，口服吸收完全，耐受性好，不良反响小。 2021/1/12 * 第二十页，共28页。