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选择性β2受体冲动剂－吸入型 吸入的剂型有气雾剂、干粉剂和溶液等 起效时间 作用维持时间 短 效 长 效 速效 沙丁胺醇、特布他林 福莫特罗 慢效 沙美特罗 常用的吸入β2受体冲动剂 第二十八页，共68页。 福莫特罗(formoterol)、沙美特罗(salmeterol)，为一新型长效选择性β2受体冲动药。 作用强而持久，哮喘患者吸人后约2分钟起效，2小时达顶峰，作用持续12小时左右。口服后30分钟起效，并有持久的作用。 还有明显的抗炎和抑制过敏介质释放作用，可明显抑制抗原和过敏介质诱发的炎症细胞聚集与浸润、血管通透性增高以及组胺、白三烯等介质释放反响。这是其他选择性β2受体冲动药所没有的。 长效选择性β2受体冲动药－福莫特罗与沙美特罗 第二十九页，共68页。 长效选择性β2受体冲动药－福莫特罗与沙美特罗 主要用于慢性哮喘与慢性阻塞性肺疾患，有效率在70％－100％。尤适用于哮喘夜间发作患者，能有效地预防运动性哮喘的发作。 不良反响似其他β2受体冲动药。 第三十页，共68页。 吸入型β2受体冲动剂的作用特点 吸入给药松驰气道平滑肌作用强、通常在数分钟内起效，疗效可维持数小时，全身不良反响少。 是缓解轻～中度急性哮喘发作的首选药物，也可用于运动性哮喘的预防。 吸入的短效β2受体冲动剂应按需间歇使用，不宜长期、单一使用，也不宜过量应用，否那么可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等严重不良反响。 长期、单一应用产生临床耐药现象 第三十一页，共68页。 吸入型长效β2受体冲动剂 适应症：用于支气管哮喘〔尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘〕的预防和治疗。福莫特罗因起效迅速，可按需用于哮喘急性发作时的治疗 近年来推荐结合吸入糖皮质激素和长效β2受体冲动剂治疗哮喘。 结合吸入剂治疗具有协同的抗炎和平喘作用，可获得相当于〔或优于〕应用加倍剂量吸入型糖皮质激素时的疗效，并可增加患者依从性、减少较大剂量糖皮质激素引起的不良反响，尤合适中重度持续哮喘患者的长期治疗 第三十二页，共68页。 口服选择性β2受体冲动剂 常用的选择性β2受体冲动剂口服药：沙丁胺醇、特布他林、氯丙那林、克伦特罗、丙卡特罗、班布特罗、福莫特罗、沙美特罗等 用于慢性哮喘控制病症和预防发作，使用虽较方便，但心悸、骨骼肌震颤等不良反响比吸入给药时明显。 缓释和控释剂型的平喘作用维持时间可达8h，班布特罗的作用可维持24h，可减少用药次数，适用于夜间哮喘的预防和治疗。 长期、单一应用β2受体冲动剂可造成细胞膜β2受体的向下调节，表现为临床耐药现象，应与其他平喘药交替使用。 第三十三页，共68页。 选择性β2受体冲动剂的主要不良反响 心脏反响：引起心率加速，特别是原有心律失常的病例 肌肉震颤：冲动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，收缩交融别离，导致小震颤。好发部位为四肢、面颈部。 血钾降低 敏感性降低 第三十四页，共68页。 支气管扩张类平喘药－茶碱类(黄嘌呤类) 又称磷酸二酯酶抑制剂，常用药：氨茶碱、茶碱控(缓)释剂、多索茶碱、双羟丙茶碱 平喘机制：抑制细胞内磷酸二酯酶；促进内源性肾上腺素与去甲肾上腺素的释放；阻断腺苷受体，舒张支气管平滑肌。低浓度茶碱具有抗炎和免疫调节作用。增强呼吸肌(膈肌和肋间肌〕收缩力，消除呼吸肌疲劳。 松驰气道平滑肌作用强度不如β受体兴奋药 第三十五页，共68页。 支气管扩张类平喘药－茶碱类 口服给药：氨茶碱和控〔缓〕释型茶碱。用于轻～中度慢性哮喘发作和维持治疗。控释型血药浓度平稳，作用可维持12～24h，尤适用于夜间哮喘病症的控制 静脉给药：氨茶碱参加葡萄糖溶液中，缓慢静脉注射或静脉滴注，适用于哮喘急性发作且近24h内未用过茶碱类药物的病人 第三十六页，共68页。 支气管扩张类平喘药－茶碱类 茶碱与糖皮质激素和抗胆碱药物结合应用，具有协同作用 茶碱与β2受体冲动剂结合应用时易于诱发心律失常，应慎用，并适当减少剂量 不良反响与其血药浓度亲密相关：茶碱的生物可用度与消除个体差异较大，导致血药浓度变化大；影响氨茶碱代谢因素较多；茶碱的“治疗窗〞窄，易于引起心律失常，血压下降，应监测其血药浓度，制定个体化给药方案。 第三十七页，共68页。 支气管扩张类平喘药－抗胆碱类 常用吸入抗胆碱药有：异丙托溴铵、 噻托溴铵(长效，对M3受体具有选择性作用) 临床上使用有气雾剂和雾化溶液两种吸入剂型 阻断迷走神经支配的呼吸道平滑肌、黏膜腺体、血管内皮细胞等效应器上亢进的m型胆碱受体，松弛支气管平滑肌、抑制黏液大量分泌、降低血管通透性，发挥平喘作用 第三十八页，共68页。 支气管扩张类平喘药－抗胆碱类 主要特点：对支气管平滑肌选择性作用高，扩张支气管的作用比β2受体冲动剂弱，起效也较慢，但