放线菌与抗生素.ppt

. 三种常见生物农药特点比较 世界主要生物杀虫剂销量比较 世界生物杀虫剂的需求量将以每年9.9%的速度强劲增长，将由2005年的6.7 亿美元增加到2010 年的10亿美元。 其它杀虫抗生素 杀螨素 杀粉蝶素 其它杀虫抗生素 华光霉素 农用抗菌素 井冈霉素 多抗霉素 农抗120 宁南霉素 中生菌素 申嗪霉素 四霉素（tetramycin） 农用链霉素 How the Extracts are Tested for Antibiotic Properties A 20 microliter quantity of the extracts is placed on a sterile paper disks The paper discs are placed on cultures of various bacteria and fungi and incubated overnight Examine for inhibition the next morning Characterization of Crude Extracts HPLC coupled with UV spectroscopy and mass spectrometry Search AntiBase database Tetramycin A Nystatin Polyene Macrolides Crude extract showing antibiotic activity Separation by column chromatography Assay for antibiotic activity Pure compounds Bio-Activity Guided Separation Characterization by TLC Characterization of Pure Compounds Pure compounds Structure determination using Assay against pathogenic bacteria Tetramycin B Amphoteracin A Polyene Macrolides 1H-NMR 13C-NMR 2D- NMR Infrared spectroscopy UV spectroscopy Mass spectrometry 主要杀虫抗生素 阿维菌素（avermectin） 梅岭霉素（meilingmycin） 密比尔霉素（Milbemycins ） 多杀菌素（spinosad） 浏阳霉素（liuyangmycin） 杀蚜素 杀粉蝶素(Piericidin，韶关霉素) 杀螨素 （tetranactin ） 华光霉素（nikkomycin） 阿维菌素 阿维菌素(avermectins ;AVMs) 又称阿佛曼菌素,是一种具有抗寄生虫活性的抗生素 产生菌是阿维链霉菌( Streptomyces avermitilis) ,最初是1975 年日本北里研究所(Kitasato Institute) 从日本静冈川奈市的一个土壤样品中分离得到的。 阿维菌素作为生物农药的一种,自发现以来,已经受到越来越多的重视。 阿维菌素不但具备一般生物农药的特点,并且它的化学结构新颖,作用机制独特,杀虫活性强,杀虫谱广,被誉为20 年来抗寄生虫药物研究的重大突破。 是目前生物农药中最受欢迎和较具市场竞争的产品之一 阿维菌素产生菌 阿维菌素结构 大村智 阿维菌素理化性质 阿维菌素原药为白色或黄色结晶体(含B1a80%,B1b20%) 蒸气压200nPa, 熔点150～155℃ 21℃时溶解度在水中7.8ug/L、丙酮中100、甲苯中350、异丙醇70，氯仿25（g/L）。 常温下不易分解。在25℃，PH5～9 的溶液中无分解现象。 阿维菌素的作用机理 较高浓度(≈5×10-6mol）时，avermectin作为γ-氨基丁酸(gamma amino butyric acid，GABA）的激动剂引发突触前GABA的释放，GABA进而引起膜对Cl-通道性的增加，从而导致由GABA介导的中枢神经系统及神经-肌肉间传导受阻。 在较低浓度时(≈2×10-12ｍｏｌ）， avermectin可以引起与GABA系统无关的Cl-通道的开放 avermectin的驱虫活性主要是由于药物引起由谷氨酸控制的Cl-通道的开放，从而导致膜对Cl-通道性增加， Cl-又可引起神经元休止电位的超极化，使正常的电动电位不能释放，神经传导受阻最终引起虫体麻痹死亡。 哺乳动物外周神经传导介质为乙酰胆碱，以GABA作传导介质的神经仅存在于中枢神经系统，在正常使用剂量下，由于哺乳动物的血脑屏障作用