作用于肾上腺素能受体的药物.pptVIP

* * Potassium hydroxide氢氧化钾 Sodium hydroxide氢氧化钠 Ammonia ,氨水 Alkali carbonates碱金属碳酸盐 pKa（HB+) 10.6 pKa（HA) 8.9 * * 消旋化某些旋光化合物（见旋光异构）在一定条件下转变为非旋光外消旋体的过 程 测定比旋度值可用来鉴别药物或判断药物的纯杂程度。《中国药典》要求测定比旋度的药物很多，如肾上腺素、硫酸奎宁、葡萄糖 * * * * 两种代谢酶代谢失活 MAO（单胺氧化酶） COMT（儿茶酚氧位甲基转移酶） * * 光学活性体 ?? R构型Adrenaline为左旋体 – 活性比右旋体约强12倍 – 消旋体的活性只有左旋体的一半 * * * * * * * * 苯环上不带有酚羟基，不受COMT的影响，虽作用强度较肾上腺素为低，但作用时间比后者大大延长，且具有较强的中枢兴奋作用。口服有效。 a-碳上带有一个甲基，因空间位阻不易被单胺氧化酶代谢脱胺，也使稳定性增加，作用时间延长。但a-碳上烷基亦使活性降低，中枢毒性增大。 有两个手性中心 * * 赤藓糖型（Erythro-） * * （-）麻黄碱的绝对构型为1R2S，是四个异构体中活性最强的，为临床主要药用异构体。 b-碳构型反转的伪麻黄碱（+）Pseodoephedrine（1S2S），没有直接激动肾上腺素受