甲状腺激素及抗甲状腺素药(改)PPT课件.ppt

剂量过大易致甲状腺功能低下，一旦发生可补充甲状腺激素对抗，服131I前2～4周应避免用碘剂及其他含碘食物。 131I禁用于妊娠甲亢、儿童甲亢及重症甲亢患者。 放射性碘 —不良反应 作用机制 主要通过阻断β受体，减轻甲亢患者交感—肾上腺系统兴奋症状，此外，还可抑制甲状腺激素分泌及外周组织T4 脱碘成为T3。 临床应用 用于控制甲亢症状、甲亢术前准备及甲状腺危象的辅助治疗。若与硫脲类合用则疗效更佳。 β受体阻断药 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 甲状腺激素和抗甲状腺药 （Thyroid Hormones and Antithyroid Drugs） 内 容 提 要 甲状腺激素 硫脲类 碘和碘化物 放射性碘 β受体阻断药 学习目的与要求 熟悉甲状腺激素的生物合成、分泌与调节,掌 握作用用途和不良反应 掌握硫脲类和碘及碘化物的药理作用、临床 应用和不良反应 了解放射性碘和β受体阻断药等抗甲状腺药 第一节 甲 状 腺 激 素 （thyroid hormone,TH） 一、构效关系 CH2CHCOOH NH2 O HO I I I I T4 I CH2CHCOOH NH2 O HO I I T3 二、生物合成、分泌与调节 Follicle epithelial cell Thyroid follicle Thyroid follicle Thyroid follicle 下丘脑 TRH 垂体 TSH 从食物摄入I- 消化道I- 血循环中I- 摄入 I- I+ 碘化 酪氨酸 球蛋白 MIT DI T T4 T3 甲状腺球蛋白水解酶 释放 T3 T4 甲状腺 过氧化酶 耦联 三、体内过程特点 口服易吸收：口服是主要的给药途径 与血浆蛋白结合率高：均在99％以上 主要在肝、肾线粒体内脱碘，并与葡 萄糖醛酸或硫酸结合而经肾排泄。 四、药理作用 甲状腺激素是促进机体生长、发育和成熟的 重要激素 缺乏：胎儿或新生儿会患呆小病（cretinism) 成人会出现粘液性水肿(myxedema) 过多：发生甲状腺功能亢进症 四、药理作用 （一）对代谢的影响 1、对能量代谢的影响 （1）提高基础代谢率 （2）耗氧率和产热增加 四、药理作用 2、对三大物质代谢的影响 （1）糖代谢：血糖不变或 略增； （2）脂肪代谢：降低血清胆固醇； （3）蛋白质代谢：正常量促进蛋白质合成， 大剂量促进蛋白质分解。 四、药理作用 3、对水、盐代谢的影响 甲状腺功能低下者Na+、Cl-潴留，细胞间液增加，大量粘蛋白沉积于皮下组织，产生粘液性水肿。同时使代谢障碍，促红细胞生成素分泌减少，骨髓生成红细胞减少，引起贫血。 四、药理作用 （二）对生长发育的影响 1、促进中枢神经系统的发育 2、刺激骨化中心发育、软骨骨化，促进长骨 和牙齿的发育。 甲状腺功能低下的胎儿或新生儿－－呆小症 四、药理作用 （三）对神经系统的影响 1、增高中枢神经系统的兴奋性 2、提高交感神经系统的敏感性 （四）对心血管系统的影响 加快心率，增强心肌收缩力，增加输出量，使 心作功增加。 五、作用机制 （一）基因作用 1、调控核特异性T3受体所介导的基因表达， 影响蛋白质合。 2、T3与细胞核染色质上受体结合，启动、调 控转录，增加mRNA及蛋白质合成，从而加强多 种酶和细胞活性增强。 五、作用机制 （二）非基因作用 1、与膜上受体结合，促使葡萄糖和氨基酸 进入膜内； 2、与线粒体受体结合，影响能量代谢，间接 影响蛋白质合成。 3、T3还可直接激活膜Na+-K+-ATP酶，增加 Na+和K+转运以及氧的利用。 六、临床应用 （一）治疗甲减 1、呆小病　 2、黏液性水肿 （1)垂体功能低下的患者宜先用皮质激素再给予 甲状腺激素。 （2)昏迷者，立即注射大剂量T3，同时给氢化可的 松，清醒后口服。 3、不典型甲减或亚临床甲减 六、临床应用 （二）治疗单纯性甲状腺肿 其治疗取决与病 因，缺碘补碘，无明显原因则用适量甲状腺激 素。 （三）T3抑制试验 用于甲亢与单纯性甲状腺 肿的鉴别（测定T3对基础代谢率的抑制情况） 七、不良反应及注意 治疗量无明显反应，过量可引起