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第 9 章 胆碱能受体阻断剂
Chapter 9
Cholinoceptor blocking drugs
P72
;分类 及代表药 1.M受体阻断药 (1)M1,M2受体阻断药 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 (2)M1受体阻断药 哌仑西平 (3)M2受体阻断药 三碘季胺酚2.N受体阻断药 (1)N1受体阻断药 美加明 (2)N2受体阻断药 琥珀胆碱 筒箭毒碱 ;;一、阿托品 Atropine
药理作用:
阿托品的药理作用广泛,各器官对阿托品的敏感性不一样,从高到低依次为:
腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—心率增快—中枢作用 ;[作用] 竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用。1.解除平滑肌痉挛:松驰多种内脏平滑肌 特点:?对过度活动或痉挛的平滑 肌松驰作用较显著. ? 胃肠膀胱胆管.输尿管. 支气管.;2.抑制腺体分泌:唾液腺.汗腺呼吸 道腺体胃腺.3.眼:强而持久 (1) 散瞳:阻断虹膜括约肌M受体. (2)眼内压升高:虹膜退向四周边 缘,前房角变窄阻碍房水回流. (3)调节麻痹:睫状肌松弛,拉紧 悬韧带,使晶状体变扁平,屈 光度降低,以致视近物模糊, 视远物清楚.; 4.心血管系统:(1)较小治疗量可减慢心率,较大剂量可心率增加和传导加速:?阻断 M受体,解除迷走神经对心脏 的抑制.?迷走神经张力高的青 年,心率加快作用显著。(2)扩张血管,改善微循环:治疗量对血管和血压无明显影响,大剂量解除小血管痉挛,可能与代偿性散热反应和直接扩张 血管有关。;5.中枢神经系统: (1)较大剂量(1~2mg)可轻度兴奋 延脑和大脑。 (2)中毒剂量(10mg),由兴奋转入 抑制(昏迷等〕;[应用] 1.解除平滑肌痉挛:胃肠绞痛膀胱 刺激症胆绞痛和肾绞痛(胆,肾 绞痛常与镇痛药哌替啶合用) 2.抑制腺体分泌:(1)全身麻醉给 药(2)严重盗汗和流涎症。 3.眼科:(1)虹膜睫状体炎 (2)检查眼底 (3)验光配镜,使调节麻 痹,晶状体固定。现 已少用,仅儿童验光 时用.;4.缓慢型心律失常:窦性心动过缓, 窦房阻滞, I, II度房室传导阻滞.5.感染性休克:暴发型流脑,中毒性菌痢, 中毒性肺炎等所致的休克.伴高热不 用.6.解救有机磷酸酯类中毒。;[不良反应] 1.副作用:口干,心悸,视力模糊等。 2.过量中毒:幻觉,谵忘,精神错乱, 高热.严重时可由中枢兴奋转入抑 制,出现昏迷,血压下降,呼吸抑 制. 中毒解救药:毛果芸香碱,新斯的 明,毒扁豆碱. 当解救有机磷酸酯类中毒而用阿 托品过量时,不宜用新斯的明和 毒扁豆碱.;;;常用药物的效应比较药 名 外周 扩张 中枢 应用 抗胆碱 血管 作用阿托平 ++ +++ 先兴奋 已述 后抑制 山莨菪碱 + ++ ± 感染性休克 内脏平滑肌绞痛东莨菪碱 +++ + 抑制 镇静 ( 麻醉 前给药催眠 ) 防
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