胆碱受体阻断药.ppt

第九章 胆碱受体阻断药;和ACh争夺胆碱受体，对抗ACh的作用而表现出胆碱能神经功能被阻滞的药物 M受体阻断药 N受体阻断药 平滑肌解痉药 用途 神经节阻断药 骨骼肌松弛药;? M胆碱受体阻断药（平滑肌解痉药）  阿托品类生物碱 阿托品的合成代用品; 第一节 M胆碱受体阻断药一、阿托品类生物碱;阿托品atropine;植物名称; ;【作用机制】 1.竞争性拮抗ACh 或M 胆碱受体激动药对M 受体的激动作用 2. 对M-R高选择性，对亚型选择性低 3. 大剂量阻断神经节N2R和α１Ｒ;;【药理作用】 作用广泛，随剂量的增加依次： 1 抑制腺体分泌 2 对眼的作用 3 松弛内脏平滑肌 4 心脏的作用 5 扩张血管 6 兴奋中枢神经;【药理作用】 1 抑制腺体分泌 0.3-0.5mg：唾液腺和汗腺-口干、皮肤干燥 0.5-1mg：泪腺、呼吸道腺体分泌减少 1-2mg：抑制胃液分泌，对胃酸影响小 ;【药理作用】 2 对眼的作用 扩瞳 升高眼内压 调节麻痹 ;(1)扩瞳 ;(2)眼内压升高 ;(3)调节麻痹 ;【药理作用】 3 松弛内脏平滑肌 特点 与平滑肌的机能状态有关 与平滑肌所处部位有关 胃肠膀胱胆道、输尿管、支气管子宫 ;4 对心脏的作用 心率减慢：0.5mg 心率加快：1~2mg 加快房室传导 ：拮抗迷走张力过高所致的传 导阻滞;5 扩张血管 治疗量：对血管和血压无明显影响 较大剂量：扩张皮肤血管 大剂量：解除小血管痉挛，增加组织灌流量， 改善微循环 机制：不清,与阻断 MR无关;治疗量：轻度兴奋迷走中枢 较大剂量（1~2mg）：兴奋延脑呼吸中枢 解救有机磷中毒的呼吸抑制 中毒剂量（10mg) ：兴奋大脑皮层 严重中毒：由兴奋转入抑制，导致昏迷和 呼吸麻痹而致死 ;【 临床用途】 1 缓解各种内脏绞痛 胃肠痉挛痛效果最好，其次是肾绞痛和膀胱刺激症状，胆绞痛较差，常与哌替啶合用 遗尿症 2 麻醉前给药：防止吸入性肺炎 严重盗汗、流涎症; 3 眼科应用 （1）虹膜睫状体炎：配合缩瞳药 （2）检查眼底：扩瞳作用可维持1～2w，被后 马托品取代 （3）验光配镜：使睫状肌充分松弛，准确测量 晶状体的屈光度 ，目前只用于儿童;4 缓慢型心律失常 窦性心动过缓、房室传导阻滞 窦房结功能低下引起的室性异位节律 5 抗休克 大剂量静脉给药，用于感染引起的中毒性休克 6 解救有机磷酸酯类中毒;【不良反应】;中毒治疗 ①口服者洗胃 ②注射拟胆碱药, 对抗外周作用 ③对症治疗：用镇静药或抗惊厥药对抗中枢兴奋，呼吸抑制时应人工呼吸和吸氧;;东莨菪碱 主要特点： 1.化学结构与阿托品相似，外周作用相似， 仅在作用强度上有差别 （1）对眼和腺体的抑制作用比阿托品强 （2）对心血管、支气管平滑肌、小肠的作用 比阿托品弱 ;东莨菪碱;;临床用途;临床用途;山莨菪碱 （654）;二、阿托品的合成代用品;一．合成扩瞳药 ——后马托品;二．合成解痉药 ——普鲁本辛;;三 M1 受体阻断药----哌仑西平 1. 选择性M1受体阻断药 2. 减少胃酸、胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡;第二节 N胆碱受体阻断药;药理作用;临床用途;不良反应; 二、 N2胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药 ）;作用机制： 药物与神经肌肉接头后膜N2受体结合，产生较持久的除极作用，使N2受体对ACh不起反应而使骨骼肌松弛;特点;琥珀胆碱(司可林) 由琥珀酸和两分子胆碱组成 【药理作用】 1.肌松作用 作用快、短，易于控制 静脉注射10~30mg，20s出现肌震颤，1min出现肌松作用，5~10min作用消失;2.肌松作用顺序及恢复顺序 颈部 肩胛 腹部 四肢 面部 舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌 3.肌松作用强度 颈部及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌;【临床应用】 1.支气管镜、食管镜检查：松弛咽喉肌