胆碱受体激动药及作用于胆碱酯酶药PPT课件.ppt

胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药; 直接作用于受体：M受体激动药,如毛果云香碱，N受体激动药。 抗胆碱酯酶药：易逆性如新斯的明、毒扁豆碱等，难逆性如有机磷酸酯类。;烟碱;; M样作用; N样作用;二、M胆碱受体激动药; 烟碱为N胆碱受体激动剂的代表药。;第二节 胆碱酯酶抑制剂;一、易逆性胆碱酯酶抑制剂;; [药理作用] 与AChE的结合，抑制AChE活性，使ACh破坏减少，突触间隙中ACh积聚，表现出M样和N样作用。 1． 对骨骼肌兴奋作用强大： (1)抑制 AChE的活性，使ACh破坏减少； (2)对骨骼肌???动终板上的N2受体有直接兴奋作用 (3)促进运动神经末梢释放ACh 。 2 ．对平滑肌的作用：对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强 ，对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱 。;自身免疫性疾病。骨骼肌出现进行性肌无力，眼睑下垂，肢体无力，咀嚼和吞咽困难，严重者可致呼吸困难。血清中存在抗ACh受体的抗体，影响结合，诱导受体解体，数目减少。; 过量可产生恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动和“胆碱能危象”等，其中M样作用可用阿托品对抗。 ;毒扁豆碱 （physostigmine，依色林，eserine）;二、难逆性胆碱酯酶抑制剂;【急性中毒解救】;第三节 胆碱酯酶复活剂;解磷定可解除骨骼肌震颤症状，对M样症状无对抗作用 阿托品可对抗M受体过度兴奋所产生的症状, 但不能对抗骨骼肌震颤症状,也不能恢复胆碱酯酶活性, 解救有机磷酸酯类中毒需解磷定与阿托品合用。;