胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药PPT课件.ppt

* 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 第六章 主要内容 　第一节　胆碱受体激动药 　第二节　胆碱酯酶抑制剂 　第三节　胆碱酯酶复活剂 * 直接作用于受体：M受体激动药,如毛果云香碱，N受体激动药。 抗胆碱酯酶药：易逆性如新斯的明、毒扁豆碱等，难逆性如有机磷酸酯类。 拟胆碱药按作用原理可分为： * 烟碱 一、M、N胆碱受体激动药 二、M胆碱受体激动药 三、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱（acetylchline，Ach） 毛果芸香碱(匹鲁卡品，pilocarpine) 第一节 胆碱受体激动药 * 药理作用 药用都是人工合成 主要是药理学工具药，临床应用少 直接激动M、N胆碱受体 M样作用 N样作用 中枢神经系统作用 一、M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱（acetylchline，Ach） * M样作用 缩瞳 心率↓，收缩力↓ 消化道、支气管、膀胱等平滑肌兴奋↑ 消化腺分泌↑ 全身汗腺分泌↑ 扩张血管 Ach 血管内皮 NO 血管舒张 * N样作用（Ach大时可激动N受体） - N2受体 骨胳肌收缩 中枢作用 学习记忆，觉醒 - 肾上腺髓质 释放肾上腺素 - 双重支配脏器 优势支配神经的作用 - 心血管 血压↑、心率↑ - 消化道 兴奋 - N1受体兴奋 神经节兴奋 氨甲酰胆碱 -毒性大，临床不常用，只是偶尔用于治疗青光眼 * 问题：给犬注射M－受体 阻滞剂（阿托品）后， 再注射大剂量Ach， 犬的血压、心率将 有何改变？ * ACh ACh 阿托品 ACh ACh 2μg 50μg 2mg 50μg 5mg ACh对犬血压的影响 * 二、M胆碱受体激动药（人工合成，对眼的选择性） ［药理作用］ 毛果芸香碱(匹鲁卡品，pilocarpine) 1. 对眼的作用 -- 缩瞳 -- 降低眼内压 -- 调节痉挛 2. 腺体：分泌增加 唾液腺、汗腺明显 3. 平滑肌：收缩作用 毛果芸香碱 * * 房水是由睫状肌上皮细胞及血管渗出产生，经瞳孔流入前房，到达前房间隙，主要经虑帘流入巩膜静脉窦，最后进入血循环。 * 何谓眼调节作用？通过晶状体聚 焦，使物体成像于视网膜上，看清 物体的作用。 毛果芸香碱：(+)M-受体，收缩睫状 悬韧带放松 晶状体 变凸(变厚） 屈光度增加 远目 标影象映在视网膜前，视远物模糊， 视近物清晰(调节痉挛)。 （环状）肌 * 临床应用 青光眼 适用于开角型与闭角型 缩瞳作用-虹膜炎 与阿托品交替使用，防止炎症时虹膜与晶状体粘连 注意：滴眼时应压住内眦，否则通过鼻粘 膜吸收而表现出全身M样作用 * 先用药物治疗，若药物治疗眼压不能控制或视功能、视神经损害继续恶化者，需采取镭射或手术治疗。 先用低浓度后高浓度的药液滴眼，滴药次数先少然后酌情增多，保证在24小时内均有药效维持。 长期应用抗青光眼药物，若出现药效降低时，可改用其他药物或联合用药。 应用改善血循环及神经营养药物，以帮助保护或改善视功能。 青光眼的治疗 * 首先应测量眼压。眼压大于3.20kPa（24mmHg），日眼压波动大于1.07kPa（8mmHg），双眼压差大于0.67kPa（5mmHg）。 其次应检查眼底。 目前普遍采用陷凹与视盘直径的比值（C/D）表示陷凹大小。C/D大于0.6或双眼C/D差大于0.2为异常；视盘沿变薄，常伴有视盘沿的宽窄不均和切迹，表示视盘沿视神经纤维数量减少；视盘血管改变，表现为视盘边缘出血，血管架空，视盘血管鼻侧移位和视网膜中央动脉搏动。此外，眼底检查可观察视网膜神经纤维层缺损。 视野检查对青光眼的诊断有重要价值。 检查前房角，房角开放者为开角型青光眼，反之则为闭角型青光眼。了解造成高眼压的原因是房角关闭还是小梁滤过功能障碍。 青光眼的诊断 * 烟碱为N胆碱受体激动剂的代表药。 三、N胆碱受体激动药 烟碱（Nicotine） 尼古丁， 由烟草中提取 * 第二节 胆碱酯酶抑制剂 又称抗胆碱酯酶药，通过抑制胆碱酯酶, 使ACh水解减少, 产生M样作用和N样作用。 一、易逆性胆碱酯酶抑制剂 二、难逆性胆碱酯酶抑制剂 新斯的明（neostigmine） 毒扁豆碱（physostigmine，依色林，eserine） 有机磷酸酯类 * 一、易逆性胆碱酯酶抑制剂 新斯的明（neostigmine） [药动学] 1. 本品具有季