第7章-胆碱受体阻断药good!.ppt

第七章 胆碱受体阻断药 （抗胆碱药） （Ⅰ）M胆碱受体阻断药 （cholinoceptor blocking drugs);抗胆碱药分类 1.M受体阻断药 ●天然的阿托品类生物碱 阿托品、东莨菪碱等 ●人工合成代用品 后马托品和普鲁本辛等 2. N受体阻断药: ● N1受体阻断药（植物神经节阻断药）阿方那特 即咪噻吩和美加明等 ● N2受体阻断药 （骨骼肌松弛药）琥珀胆碱等 ;阿 托 品(atropine);【药理作用及作用机制】 作用机制： 1、 阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。 ;阿托品作用广泛，随剂量增加可依次出现： ⒈腺体分泌减少 ⒉瞳孔扩大 调节麻痹 ⒊胃肠道 膀胱平滑肌松弛 ⒋心率加快 5.中毒可出现中枢症状 ;0.5mg 轻度心率减慢、轻度口干，汗腺分泌减少 1.0mg 口干、口渴；心率加快，有时先减慢；轻度扩瞳 2.0mg 心率明显加快，心悸；明显口干；扩瞳，调节麻痹 5.0mg 上述所有症状加重、说话吞咽困难、不安、疲劳、 头痛、皮肤干燥、发热、排尿困难、肠蠕动减少 10.0mg上述所有症状加重、脉细速；瞳孔极度扩大、 极度视力模糊、皮肤红、热、干；运动失调、 不安、激动、幻觉、谵妄和昏迷 ;药理作用： 1.抑制腺体分泌：;2.眼 （1） 扩瞳（-）瞳孔括约肌M- R （2）升高眼压 虹膜根部变厚，眼前房变窄， 阻碍房水回流，眼压增高 （3）调节麻痹 （-）睫状肌M-R ，睫状环状 肌松弛退向外缘，悬韧带拉紧， 晶状体变扁平， 看远物清楚;(1)扩瞳 ;(2)眼内压升高 ;(3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。 睫状肌 悬韧带;;3.松弛平滑肌： 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和 频率，缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。 (4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括 约肌的功能状态。 ◆ 胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌胆道、输尿管、支气管作用较弱子宫平滑肌影响极小;4.心脏 (1) 心率 心率减慢：阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢，每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动时负反馈抑制Ach的释放）。; 5.血管与血压 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。; 6.中枢神经系统 较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。;剂量 ： （1~2mg) （+）延髓呼吸中枢 （2~5mg）（++）大脑皮层 不安、多言、谵妄 10mg （++++）大脑、脊髓 幻觉、定向障碍、惊厥 （-）大脑 中枢麻痹 呼吸、循环衰竭 ; 【临床应用】;3.眼科 （1）虹膜睫状体炎 （2）检查眼底 （3）验光配镜 4.缓慢型心律失常 迷走张力过高所致心动 过缓、传导阻滞 5.抗休克 感染中毒性休克 大剂量 6.解救有机磷酸酯类中毒 ;【不良反应及中毒】;中毒解救：主要是对症治疗 口服——立即洗胃、导泻；