第46章抗寄生虫药.ppt

Antimalarial drugs 第二节 抗阿米巴病及抗滴虫病药 一、抗阿米巴病药 阿米巴病是溶组织阿米巴原虫侵入组织引起，原发病变在结肠粘膜，结肠壁中的阿米巴原虫可顺血进入肝、肺、脑等脏器引起继发性脓肿。 阿米巴原虫包括： 1、 包囊：传染源（经口感染人） 2、（包囊在小肠形成）滋养体：致病体，在肠内 与肠道细菌共生引起阿米巴痢疾，在肠外引起 脓肿（肠外阿米巴病）。 Antimalarial drugs 甲硝唑（灭滴灵） [药动学] 1. 吸收 口服吸收迅速而完全； 2. 分布广泛：胎盘，乳汁，胆汁中浓度=血浆； 3. 代谢和排泄 肝内代谢，60～80%(经肾排泄 20% 原形), T1/2=8h。 [作用与应用] 1、抗阿米巴作用： (1) 对大小滋养体均有杀灭作用； (2) 对急性阿米巴痢疾及肠外阿米巴感染效果显 著， 阿米巴肝脓肿——首选； (3) 对肠道阿米巴须与它药合用。 2、阴道滴虫病 (1) 对阴道正常菌不影响； (2) 阴道滴虫首选药。 Antimalarial drugs Antimalarial drugs 3、抗厌氧菌作用： 厌氧菌通常不致病，但机体抵抗力下降时→脑脓肿，牙周脓肿，盆腔脓肿； 也可用于术后腹腔感染，菌血症，骨髓炎，中耳炎，乳头炎，上呼吸道感染。 4、抗贾第鞭毛虫 5、肝性脑病：抑制肠道细菌→产氨↓ Antimalarial drugs [不良反应]： 少、轻。最常见者为头痛、恶心、呕吐、口干和口腔金属味，偶见腹泻、腹痛、眩晕、肢体麻木。长期应用致畸。 甲硝唑干扰乙醛代谢，如服药期间饮酒，可出现急性乙醛中毒 。 Antimalarial drugs 第三节 抗血吸虫病及抗丝虫病药 一、抗血吸虫病药 人体血吸虫共分四种：埃及、曼氏、日本、湄公河，我国主要为日本血吸虫。 吡喹酮 特点： 1、对单一或混合感染均有效； 2、对其他吸虫，如华支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫有 显著杀灭作用； Antimalarial drugs 3、对各种绦虫感染和其幼虫引起的囊虫病、包虫病 都有不同程度的疗效。 4、机制：增加虫体对Ca2+的通透性，干扰虫体内 Ca2+平衡有密切关系。 5、不良反应少且短暂。 可编辑 可编辑 第46章 抗寄生虫药 Antiparasite drug Pharmacology Antimalarial drugs 第一节 抗疟药 疟疾：俗称“打摆子”由疟原虫引起的传染病，由雌性 按蚊传播，表现为阵发性寒战、高热、出汗、 脾肿、贫血等. 一、疟原虫的生活史及疟疾的发病机制 分为人体内的无性生殖阶段和雌性按蚊体内的有性生殖阶段。 Antimalarial drugs （间日疟、三日疟—良性疟，恶性疟） 1. 蚊体阶段（蚊体有性生殖） 雌、雄配子体从人血中进入蚊体——子孢子（移 至蚊体唾液中）。 乙胺嘧啶能阻止疟原虫在蚊体内发育（不直接杀 灭配子体) Antimalarial drugs 2. 人体阶段（人体无性生殖） 2.1 原发性红外期（无症状，为潜伏期） （叮咬后30分钟）子孢子侵入——肝C（10-14天后）—— 裂殖子。 乙胺嘧啶对此期有抑制作用（为病因预防药） Antimalarial drugs 2.2 红细胞内期 裂殖子从肝C释放入血进入——红C （1）发育成裂殖体，破坏红C释放出大量裂殖子及其代 谢物。 （2）同时C破坏产生大量变性蛋白，引起寒战、高热。 氯喹、奎宁、青蒿素能控制症状发作，称抑制性治疗药，也用于临床性预防。 Antimalarial drugs 2.3 继发性红细胞外期（无症状） 部分裂殖子在肝C内反复增殖，为间日疟复发的根源（三日疟、恶性疟无此期），间日疟所特有。 伯氨喹对此期有效为根治药。 Antimalarial drugs Antimalarial drugs 二、抗疟药的分类 1 、主要用于控制症状的抗疟药 氯喹、奎宁、青蒿素等。 2、主要用于控制复发和传播的药物 伯氨喹等。 3、主要用于病因性预防的抗疟药 乙胺嘧啶、磺胺类。 Antimalarial drugs 三、常用的抗疟药