第23章抗心绞痛药(1).ppt

医学下载吧 可编辑 可编辑 医学下载吧 * 抗 心 绞 痛 药Antianginal Drugs 概念：是一种冠状动脉供 血不足引起的心肌急剧的、短暂的缺血与缺氧综合征。 医学下载吧 * 临床表现：表现为胸骨后部或左前胸出现阵发性绞痛，闷痛或压榨性痛感，疼痛可放射至左肩，左上肢及肢端。发作一般持续数分钟，很少超过10~15min，休息或用药物治疗后常可缓解。 医学下载吧 * 临床分型 劳累性心绞痛：稳定型、初发型、恶化（即不稳定型） 自发性心绞痛：卧位型、变异型、中间综合 征（急性冠状动脉功能不全） 梗死后心绞痛 混合性心绞痛：为劳累性和自发性心绞痛混 合出现 医学下载吧 * 病因及病理机制 冠 脉 痉 挛 冠 脉 粥 样 硬 化 或 血 栓 冠 脉 狭 窄 心肌缺血缺氧 心 肌 耗 氧 量 增 加 心室肌张 力增加 心肌收缩 力增加 心率 无氧代谢产物乳酸、丙酮酸、组 胺、k+等聚积，刺激神经末梢 心 绞 痛 医学下载吧 * 如何解决？ 1.舒张冠脉，解除痉挛或促进侧枝循 环，则冠脉供血增加。 2.舒张静脉，回心血量减少，则前负荷 降低，心肌氧需求减少； 3.舒张动脉，外周阻力降低，血压降 低，后负荷降低，心肌氧需求减少； 4.心率减少，每分射血时间减少及心肌 收缩力降低，心肌氧需求减少。 医学下载吧 * 抗心绞痛药物 硝酸酯类及亚硝酸酯类： 三酰甘油 硝酸异山梨酯 硝酸戊四醇酯 单硝酸异戊酯 β受体阻断药：普萘洛尔等 钙通道阻断药：硝苯地平等 其它： 医学下载吧 * 硝酸酯类及亚硝酸酯类 硝酸甘油（nitroglycerin）功能基团：O-NO2 药理作用：松弛血管平滑肌 1．降低心肌耗氧量：舒张全身动脉和静脉，减少 V回心血量，降低前后负荷。 2．扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注 医学下载吧 * 3 ．降低左室充盈压，增加心 内膜供血。 4 ．保护缺血的心肌细胞减轻 缺血损伤。 医学下载吧 * 作用机制 硝酸酯 类药物 NO SMC or EC中鸟苷酸环化酶（GC） cGMP Ca2+ MLCK- MLCK P 血管平滑肌舒张 医学下载吧 * 硝酸甘油的药动学特点 1 ．舌下含服，经口腔粘膜迅速吸收 2 ． 2～5分钟出现作用，3～10分钟达峰 值，维持20～30分钟 3 ．血浆t1/2约为3分钟 4 ．肝中代谢，肾脏排出 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 医学下载吧 * 临床应用 1 ．各种类型的心绞痛 2 ．急性心肌梗塞：减少耗氧量、 缩小梗塞面积。 医学下载吧 * 不良反应 1.血管舒张所继发的短时面颊部皮肤发红；搏动性头痛；眼内压升高 2.大剂量：体位性低血压及晕厥 3.剂量过大：加重心绞痛发作 4.超剂量：高铁血红蛋白症 5.耐受性:连续用药产生耐受，巯基耗竭. 医学下载吧 * β受体阻断药的临床应用 1 .治疗稳定及不稳定型心绞痛 ：可减少发作次数，对兼患高血压或心律失常者更为适用。对心肌梗塞也有效，能缩小梗塞范围。 2 注意：不宜用于与冠状动脉痉挛有关的变异型心绞痛；普蔡洛尔个体差异较大，一般宜从小量开始，久用停药时，应逐渐减量，否则会加剧心绞痛的发作，引起心肌梗塞或突然死亡，可能是长期用药后β 受体数量增加（向上调节）。 医学下载吧 医学下载吧 可编辑 可编辑