第16章-解热镇痛抗炎药-1.ppt

第十六章 解热镇痛抗炎药 Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs 新乡医学院药理教研室 尹志奎 电话：3029101 E-mail:yinzhikui@ 第十六章 解热镇痛抗炎药 目标要求 1．掌握阿斯匹林体内过程特点和药理作用、临床应用、不良反应及用药护理要点；对乙酰氨基酚的作用、临床应用及不良反应。 2．熟悉解热镇痛抗炎药的共同作用特点、作用机理；萘普生、布洛芬的作用特点和不良反应。 3．了解双氯芬酸、消炎痛、保泰松作用特点、临床应用。 第一节 解热镇痛抗炎药： 是一类具有解热、镇痛，而且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。又称为非甾体抗炎药 一、共同的作用机制: 抑制体内的前列腺素的生物合成 Three Major Action of NSAIDs ●An antipyretic effect :this is partly due to a decrease in the mediator prostaglandin and a elevation of the hypothalamic set-point for temperature control in fever ●An analgesic effect :decreased prostaglandin generation means less sensitization of nociceptive nerve endings to inflammatory mediators ●An anti-inflammatory action:the decrease in vasodilator prostaglandins(PGE2,PGI2) means less vasodilation and indirectly less oedema 二、解热镇痛抗炎药的共同作用及其机制： 机制：抑制下丘脑部位PGs合成。 （一）解热作用：使发热者的体温降至正常。 战栗 肌紧张 肌肉运动 内分泌腺活动 基础代谢 糖类 蛋白 脂类 不感蒸发 出汗 皮肤血流 换衣着 环境条件 传导 辐射 36 37 38 39 35 产热 散热 下丘脑的体温调节中枢（有冷敏神经原和热敏神经原）感受温度的刺激，调节产热过程和散热过程，维持体温的恒定。 正常情况下 发热情况下 发热是机体的防御反应，热型是诊断疾病的重要依据。 应用解热药应注意： 1.对热度过高和持久发热者可使用解热药。 2.不可用量过大，尤其是对老人和小儿 。 3.解热药的应用是对症治疗，应结合 病因进行治疗。 二、解热镇痛抗炎药的共同作用及其机制： 机制：抑制PGs合成。 机制：抑制炎症部位PGs合成。 （一）解热作用：使发热者的体温降至正常。 （二）镇痛作用：对慢性钝痛有中等镇痛作用。 镇痛：缓解慢性钝痛作用强于急性锐痛 特别适用于炎症引起的头痛，牙痛，肌肉痛，关节痛，月经痛，神经痛。 二、解热镇痛抗炎药的共同作用及其机制： 机制：抑制PGs合成。 机制：抑制炎症部位PGs合成。 （一）解热作用：使发热者的体温降至正常。 （二）镇痛作用：对慢性钝痛有中等镇痛作用。 （三）抗炎抗风湿作用：缓解炎症的红肿热痛。 机制：抑制炎症部位PGs合成。 表 COX-1和COX-2的特性 COX-1 COX-2 生成 固有的 需经诱导 功能 生理学： 生理学：妊娠时，PG生成增加 保护胃肠 病理学：生成蛋白酶、PG及其他致炎介质，引起炎症 调节血小板聚集（TXA2） 调节外周血管阻力（PGI2） 调节肾血流量分布（PGI、PGE） 抑制剂 选择性 非选择性 阿司匹林，对乙酰氨基酚 美洛昔康、尼美舒利、罗非昔布 三、解热镇痛抗炎药的共有的不良反应 （一）消化道反应： 均可发生不同程度的胃肠道反应，严重的可以导致消化性溃疡。 （二）肾反应： 包括低钠血症，高钾血症，水肿等，严重的可以导致肾功能衰竭。 （三）心血管反应： 个别敏感者可以出现轻度升高血压。 四、药物相互作用 （一） NSAIDs减弱或抑制利尿药的作用： 同时应用呋赛米可使排钠利尿作用减弱50% （二） 减弱药物的降压作