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喹诺酮类药物的现状及应用药学 目录 TOC \o 1-9 \h \z \u 目录 1 正文 1 文1：喹诺酮类药物的现状及应用药学 1 1、诺酮类药物的发展 2 2、喹诺酮类药物的作用特点 2 3、喹诺酮类药物的临床应用 3 4、喹诺酮类药物的耐药性、不良反应及注意事项 5 文2：喹诺酮类药物的发展与应用 5 1 诺酮类药物的发展 6 2 喹诺酮类药物的临床合理应用 6 参考文摘引言： 9 原创性声明（模板） 9 文章致谢（模板） 10 正文 喹诺酮类药物的现状及应用药学 文1：喹诺酮类药物的现状及应用药学 1962年，美国Sterling-winthrop研究所发现的第一个含有4-喹诺酮母核的药物——萘啶酸，以其与其他抗菌药物不同的作用特点，开辟了抗菌药物研究和使用的新途径。30多年来，国内外对喹诺酮类药物的结构不断进行修饰，并对其含氟集团加以变革，陆续开发出多种新药物投入临床使用。该类药物的抗菌谱逐渐拓宽，从单一抗革兰阴性菌的窄菌谱，发展到抗革兰阳性菌、厌氧菌、分支杆菌、军团菌、支原体和衣原体的广谱抗菌药。下面就喹诺酮类药物的发展史、药物作用特点、临床使用、不良反应等方面进行详细介绍。 1、诺酮类药物的发展 1#8226;1第一代药物为萘啶酸、吡咯酸，1962~1969年上市应用。主要作用于敏感革兰阴性杆菌所致的尿路感染。 1#8226;2第二代药物为吡哌酸、西诺沙星，1969~1979年上市应用。此类药物的抗菌谱有所扩大，对革兰阴性菌有了较好的抗菌效果，并对部分革兰阳性菌有效。 1#8226;3第三代药物为诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星。第三代药物抗菌谱进一步扩大，对革兰阴性菌的作用进一步加强，并对革兰阳性菌、分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体有杀灭作用。第三代喹诺酮类药物最成功地广泛应用的化合物之一是环丙沙星。它在1986年第一次投放市场，从那时起，氟喹诺酮类抗生素对各种感染 治疗 的价值被承认。在抗生素领域内，氟喹诺酮类是唯一可与szlig;-内酰胺类抗生素相媲美的合成抗菌药，对大多数敏感菌有快速杀菌作用。 1#8226;4第四代药物主要有格帕沙星、莫西沙星、吉米沙星、曲伐沙星、克林沙星，1997年开始上市。与前三代相比，第四代药物抗菌谱更广、既保留了前三代抗革兰阴性菌的高活性，又保留了抗革兰阳性菌的活性，并对军团菌、支原体、衣原体等均显示出较强的作用。 2、喹诺酮类药物的作用特点 喹诺酮类药物的作用机理是：它们是以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶，细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状（称为超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶。喹诺酮类妨碍此种酶，进一步造成染色体的不可逆损害，而是细菌不再分裂。喹诺酮类药物易于进入人体的组织，其良好的抗菌活性极大的提高了对革兰阳性菌的抗菌活性。而且在抗菌范围、药代动力学性质和血浆半衰期上都有明显的改变。第四代喹诺酮类药物抗菌谱更宽，口服吸收快、体内分布广、血浆半衰期长，可以每日一次给药，因此服用更方便，更适合老年人。 3、喹诺酮类药物的临床应用 在临床上，第三代喹诺酮类药物的应用非常广泛，主要作用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、淋病，革兰阴性菌所致的各种感染，以及胃、关节和软组织感染。 王米娜、张汉中等对氟罗沙星和氧氟沙星 治疗 泌尿生殖系感染76例进行比较。治疗组41例，用氟罗沙星~，口服，1次/日；对照组35例，用氧氟沙星~，口服，2次/日，疗程7~14日。治疗组临床有效率%，细菌清除率%。对照组分别为%和%。氟罗沙星治疗泌尿系感染不良反应轻，突出特点是半衰期长，体内血药浓度维持时间长，氟罗沙星和氧氟沙星治疗泌尿系感染同样疗效满意、安全、方便。 国外 文献 报道，口服氧氟沙星每日400mg，分2次服用，对呼吸道感染的疗效为84%~98%，细菌清除率为85%~97%，左氟沙星每日200mg的效果优于氧氟沙星，环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星对呼吸道感染亦有很好的效果。余华强等用氧氟沙星治疗12类重症结核病，静滴400g/d，连续15天，后改口服60天，疗效显著。 崔健新，刘玉荣等对5种喹诺酮类药物先后进行了小鼠静脉注射及腹腔注射或灌胃急性试验，结果提示静脉注射毒副作用氧氟沙星＞洛美沙星＞环丙沙星＞氟罗沙星＞左氧氟沙星。腹腔注射或灌胃毒副作用氟罗沙星＞洛美沙星＞左氧氟沙星＞环丙沙星＞氧氟沙星。其结果提示给药途径不同，用药剂量应有所差别，口服给药交静脉注射给药毒性小，安全性大。 第四代喹诺酮类药物，近年来已逐步应用于临床，国外资料表明格帕沙星对绝大多数革兰阴性菌、革兰阳性菌、厌氧菌、支原体、衣原体、脊髓炎病毒等都具有较强的抗菌活性。本品最大的特点对耐药菌，尤其是肺炎链球菌具有活性。另有报