第十九章 镇痛药.pptVIP

吗啡成瘾和停药后引起戒断症状的机理 蓝斑核由去甲肾上腺素能神经组成，阿片受体分布密集。 脑啡肽及吗啡可抑制蓝斑核的放电活动。 长期应用吗啡,机体对吗啡耐受后，上述作用亦耐受。 一旦停用吗啡，蓝斑核的放电活动加剧 ，即产生戒断症状。 可乐定（α2受体激动剂）可抑制蓝斑核的放电活动，故可用于缓解戒断症状。 纳洛酮（阿片受体的拮抗剂）可诱发戒断症状。 抢救措施 ： 1、维持呼吸机能：人工呼吸，吸氧。 2、应用呼吸兴奋剂尼可刹米。 3、静脉注射纳络酮。 【禁忌证】 1、分娩止痛、乳母止痛； 2、高颅压者； 3、支气管哮喘、肺源性心脏病以及其他严重肺部疾患和痰液粘稠者； 4、休克、昏迷者。 可待因 （codeine ）甲基吗啡 作 用： 镇痛作用=1/12吗啡，镇咳作用=1/4， 镇静作用弱，抑制呼吸作用轻 用 途： 中枢性镇咳、中等程度疼痛止痛 注意：可致依赖性 哌替啶（pethidne；度冷丁dolantin） 人工合成镇痛药，作用与不良反应与吗啡相似，镇痛强度为吗啡的1/10，不良反应较吗啡轻。 【临床应用】 （1）镇痛 （2）心源性哮喘 （3）麻醉前给药和人工冬眠 不用于止咳、止泻 替代吗啡 美沙酮（methadone） 口服与注射同样有效； 作用与吗啡相似，主要是μ受体激动药，临床可用于镇痛； 其耐受性、依赖性产生较慢且易于治疗，故临床常用于脱毒 芬太尼（fentanyl） 镇痛作用= 100吗啡 　 芬太尼+氟哌啶 神经安定镇痛术 二氢埃托啡（dihydroetorphine） 为我国近年人工合成强效镇痛药。强度为吗啡 500 ~ 1000倍，用量少，舌下给药，口服无效， 20~40μg/次，也可成瘾。 第三节　阿片受体部分激动药　喷他佐辛 （pentazocine）镇痛新 阿片受体的部分激动药，激动κ、σ受体，拮抗μ受体，故不易产生药物依赖性； 药理作用与吗啡相似而较弱； 对心血管作用与吗啡不同，大剂量可使心率加快，血压升高。 延胡素乙素及罗通定（rotundine） 从中药延胡索提取有效成分，镇痛作用比解热 镇痛药强，但比度冷丁弱。具有催眠作用，不会成瘾。 可用于癌痛、头痛、牙痛及肝胆系统所致钝痛。 第四节 其他镇痛药 曲马朵（tramadol） 布桂嗪（bcinnazine） 纳洛酮（ naloxone ） 本身无明显药理效应及毒性 拮抗阿片受体，阻断吗啡的作用， 与受体亲合力 吗啡和脑啡肽 用于：解救吗啡中毒（0.4～0.8mg ） 药理工具药 纳曲酮 naltrexone 第五节　阿片受体拮抗药 ?癌痛镇痛三阶梯疗法 世界卫生组织提出将来达到在全世界范围内“使癌症病人不痛”的目标，我国卫生部1991年4月下达了关于我国开展“癌症病人三级止痛阶梯治疗”工作的指示。 癌痛治疗三阶梯方法就是对癌痛的性质和原因作出正确的评估后，根据癌症病人疼痛程度和原因适当选择相应的镇痛药。 轻度疼痛 解热镇痛抗炎药（阿司匹林、布洛芬、 消炎痛栓剂等） 中度疼痛 弱阿片类（可待因、曲马朵等） 重度疼痛 强阿片类（吗啡、二氢埃托啡、度冷丁等） ①　在用药过程中尽量选择口服给药途径； ②　有规律按时给药而不是按需（只在痛时）给药，③　剂量个体化，需要时可加辅助药物，如解痉药、 精神治疗（抗抑郁药或抗焦虑药），还可采用 针灸止痛，严重骨肿疼痛尚可采用放射治疗。 思考题： 1、吗啡镇痛作用的特点是什麽？试述其机制。 2、总结吗啡的其他作用和机制。 3、吗啡能否用于心源性哮喘及支气管哮喘？请对你的结论予以解释。 4、吗啡能否用于分娩镇痛？为什麽？ 5、吗啡成瘾后，如停药产生戒断症状，试述其戒断症状产生的机制。 6、吗啡急性中毒的症状有哪些表现？如何抢救？ 7、可待因的作用比吗啡弱，是否没有成瘾性和呼吸抑制作用？ 8、哌替啶（度冷丁）的作用和应用有哪些特点？ 9、何药现已作为非麻醉品应用？为什麽？ * * * * * * * analgesics