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课堂互动 服用过抗过敏药扑尔敏的司机驾驶员为什么暂时不能驾驶车辆? 如果司机要驾驶车辆,服用哪种药物比较合适? 哪些复方感冒药含有氯苯那敏? 第五十九页,共98页 4.三环类H1受体拮抗剂 分子中的两个芳环的邻位相互连结,构成三环类H1受体拮抗剂 中枢镇静作用低 氯雷他定 盐酸赛庚啶 第六十页,共98页 5.哌嗪类 H1受体拮抗剂 用Ar(Ar ’)CHN-代替乙二胺类的ArCH2(Ar’)N-,并将两个氮原子组成一个哌嗪环,就构成了哌嗪类抗组胺药 有的具有钙离子通道阻断作用 特点 有的有平喘效果 有的具有抗晕动作用 除抗组胺H1-受体作用外 第六十一页,共98页 盐酸西替利嗪 Cetirizine Hydrochloride 由于-COOH易离子化,不易透过血脑屏障,进入中枢神经系统的量极少,属于非镇静性抗组胺药 服药后,很快和很好地被吸收,作用时间长 作用特点 第六十二页,共98页 其他药物 第六十三页,共98页 6.哌啶类H1受体拮抗剂 非镇静性H1受体拮抗剂的主要类型 (息斯敏) 第六十四页,共98页 n=2~3 基本结构 芳环、芳杂环、 取代芳环或连 成三环 N、CHO、CH 一般为叔胺,也可以是环,如四氢吡咯 组胺H1受体拮抗剂的结构特点 第六十五页,共98页 2005年6月28日,世界变态反应组织(WAO)联合各国变态反应机构共同发起了对抗过敏性疾病的全球倡议,将每年的7月8日定为世界过敏性疾病日,旨在通过增强全民对过敏性疾病的认识,共同来预防过敏反应如过敏性哮喘。 世界过敏日 第六十六页,共98页 相关链接 其他抗过敏药物 ①过敏介质释放抑制剂,如色甘酸钠、曲尼司特、奈多罗米特。 ②过敏介质拮抗剂,白三烯、扎鲁司特、普鲁司特。 ③组胺脱敏药,如倍他司汀。 ④抑制抗原抗体反应药,如肾上腺皮质激素类药、免疫抑制药等。 ⑤改善或控制变态反应症状药如平滑肌解痉药异丙肾上腺素、沙丁胺醇等;减轻过敏所致水肿药如氯化钙、葡萄糖酸钙等钙制剂。 第六十七页,共98页 麻醉药分为全身麻醉药和局部麻醉药 全身麻醉药作用于中枢神经系统,从而使意识、感觉特别是痛觉消失和骨骼肌松弛 局部麻醉药作用于神经末梢或神经干,可逆性地阻断感觉神经冲动的传导,在意识清醒的条件下 引起局部组织暂时痛觉消失,以便顺利地 进行外科手术 第四节 局部麻醉药 第六十八页,共98页 1860年从古柯树叶中提取到一种生物碱,命名为可卡因(Cocaine),1884年作为局麻药应用。可卡因有兴奋中枢的作用,已成为国际上毒品之一 一、发展 —成瘾性 —致变态反应性 —组织刺激性 —水溶液不稳定 结构简化,寻找更好的局部麻醉药 第六十九页,共98页 摇头丸:俗称迷魂药 2 安非他明:精神振奋药, 用于儿童脑功能障碍 安非他明类衍生物 甲基安非他明 MA(冰毒) 亚甲二氧甲基苯丙胺 MDMA 有强烈的兴奋和致幻作用,长期服用可造成行为失控、精神病和暴力倾向,过量服用则可造成猝死 种类繁多、形状和图案多达上百种 第二十七页,共98页 盐酸伪麻黄碱 (+)伪麻黄碱(1S,2S)没有直接作用,只有间接作用, 中枢副作用较小,一些复方感冒药中用其作鼻充血减轻剂。 第二十八页,共98页 新康泰克胶囊成制毒原料 10盒制出3克冰毒 新康泰克含伪麻黄碱 第二十九页,共98页 麻黄素特殊管理 第三十页,共98页 二、肾上腺素受体拮抗剂 (一)α受体拮抗剂 非选择性α-受体拮抗剂 酚妥拉明 妥拉唑啉 酚苄明 第三十一页,共98页 舒张血管平滑肌,降低外周血管阻力,松弛膀胱颈、前列腺和尿道平滑肌的作用 临床上用于治疗高血压和良性前列腺增生症,降压时不引起反射性心动过速 选择性α1-受体拮抗剂 多沙唑嗪 哌唑嗪 特拉唑嗪 第三十二页,共98页 (二)β受体拮抗剂 ①非选择性β受体拮抗剂,如普萘洛尔 ②选择性β--1受体拮抗剂,如阿替洛尔 ③非典型的β受体拮抗剂,兼有α1和β受体拮抗作用 如拉贝洛尔 按受体选择性分为 按化学结构 芳基乙醇胺类 芳氧丙醇胺类 大多数β受体拮抗剂为芳氧丙醇胺 第三十三页,共98页 1.非选择性β-受体拮抗剂 对β1、β2-受体无选择性 在治疗心血管疾病时(心律失常,缓解心绞痛,降低血压等) 同时阻断β2-受体而可引起支气管痉挛和哮喘等副作用 芳氧基丙醇胺类基本结构 第三十四页,共98页 普萘洛尔 噻吗洛尔 美替洛尔 非选择性β-受体拮抗剂 第三十五页,共98页 盐酸普萘洛尔 化学名:1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 又名:心得安、萘心安 稳定性:在碱性条件下较稳定,在
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