药物化学必考点总结解析.docxVIP

药物化学必考点： 1.抗肿瘤药 .烷化剂（环磷酰胺、白消安、卡莫司汀等） .抗代谢药物（氟尿喀嚏、阿糖胞昔、氟达拉滨、前喋吟、甲氨蝶吟等） .抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物（多柔比星、紫杉醇、多西他赛、长春碱） .基于肿瘤生物学机制的药物（蛋白激酶抑制剂伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼） .激素类药物（他莫昔芬、托瑞米芬，芳香酶抑制剂来曲陛和阿那曲陛，雄激素拮抗剂 氟他胺） TOC \o 1-5 \h \z .平喘药按作用机制分五类： （31章） 一、3 2肾上腺素受体激动剂（第 15章沙美特罗等） 二、M胆碱受体拮抗剂（第 14章异丙托澳镂等） 三、影响白三烯的药物（孟鲁司特等~司特”词干及齐留通） 四、肾上腺皮质激素药物（丙酸倍氯米瓜萩皮质激素类 ） 五、磷酸二酯酶抑制剂（茶碱及衍生物） .考点解析：心血管药物按机制分类，主要有如下 6类： .抗心绞痛药物主要分 3类 ①硝酸酯及亚硝酸酯（NCa体，硝酸甘油、硝酸异山梨酯 等） ②3 -受体阻断剂（普―洛尔、阿替洛尔 等） ③钙通道阻滞剂（见后） .钙通道阻滞剂类 抗高血压药、抗心绞痛、抗心率失常 ①二氢口比咤类（XX地平，硝苯地平 等） ②芳烷基胺类（维拉帕米） ③苯曝氮亘（盐酸地尔硫亘） ④三苯哌嗪（桂利嗪） .中枢性降压药 （作用于a肾上腺素受体,如可乐定，咪陛咻受体选择性激动剂，如 莫索尼定） .血管紧张素转化酶抑制剂类降压药 （普利类，卡托普利等） .作用于交感神经的降压药 （利血平） .降血脂药：羟甲戊二酰辅酶 A还原酶抑制剂（他汀类，如洛伐他汀 等） .二氢叶酸还原酶抑制剂 A.甲氨蝶吟抗代谢类抗肿瘤药 C.乙胺喀咤 2,4 - 二氨基一咤类抗疟药 D.培美曲塞多靶点抑制作用抗肿瘤药物 E.甲氧芳咤抗菌增效剂 .抗变态反应药 本章：只涉及R受体拮抗剂（可统一记忆），用于皮肤黏膜变态反应疾病，还可用于止吐， 防治晕动症、镇静催眠、预防偏头痛等。 （抗过敏）机制：抗组织胺、白三烯、缓激肽等。 分类： 第一代，经典的（产生中枢抑制和镇静不良反应） 第二代，非镇静的组胺H受体拮抗剂 9个代表药按结构类型分五类： .氨基醛类：盐酸苯海拉明 .丙胺类：马来酸氯苯那敏 .三环类：盐酸赛庚咤、氯濡他定、地氯雷他定 、富马酸酮替芬 .哌嚏类：诺阿司咪口坐、非索非那定 .哌嗪类：盐酸西替利嗪 组胺H受体拮抗剂的化学结构类型 . 考点解析：抗抑郁药按作用机制分成四类 .去甲肾上腺素重摄取抑制剂类抗抑郁药：丙米嗪、阿米替林、多塞平、瑞波西汀等 .单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺 3.5-羟色胺重摄取抑制剂：氟伏沙明、文拉法辛、舍曲林、氟西汀、盐酸帕罗西汀等 4.新发现的抗抑郁药：度洛西汀（双重抑制） 、米氯平 .此题是总结性的，性功能障碍改善药按作用机制分两类： .磷酸二酯酶-5抑制剂 （西地那非、伐地那非、他达拉非 ，词干“那非”） . “受体拮抗剂（酚妥拉明） 另外，A盐酸奥昔布宁是抗尿失禁药物，作用机制为 M受体拮抗剂 .根据作用机制抗血小板药分为 5类： .环氧合酶抑制剂（阿司匹林） .血栓素合成酶抑制剂（TXA） 奥扎格雷 .磷酸二酯酶抑制剂 西洛他陛 4.血小板二磷酸腺昔受体（ADP受体）（P2Y12）拮抗剂氯口比格雷、曝氯匹定替罗非班丁澳东宜善碱位上有三元氧桥东葭若碱6,7 4.血小板二磷酸腺昔受体（ADP受体）（P2Y12）拮抗剂氯口比格雷、曝氯匹定 替罗非班 丁澳东宜善碱 位上有三元氧桥 东葭若碱 6,7位上无三元氧桥 阿托品 A.阿托品结构中 山葭善硬 东葭苦碱结构中6,7 5.血小板GPtl b/ma受体拮抗剂 9. C.山葭苦碱结构中有 6 3 -羟基 10.唯诺酮类通式如下，相关构效关系要点 E.中枢作用：东蔗苦碱〉阿托品 ＞山葭苦碱 COOH A环是必需的药效团（3竣4酮） 1乙基环丙基、5氨基、6氟、7哌嗪、8环氧 .与催眠药相关的构效关系 催眠药构效关系要点(总结 6条) 催眠药构效关系要点(总结 6条) 地西泮 奥沙西泮 三噗仑 3位引入羟基降低毒性，并产生手性碳 ，奥沙西泮3位羟基为平伏键的构象稳定， 对受体亲和力强，右旋体作用强。 7位有吸电子基可增加活性 ，吸电子越强，作用越强，其次序为 NO2BrCF3Cl 5位的苯是产生药效的重要基团, 5位苯环的2位引入体积小的吸电子基团(如 F、Cl)可使活性增强。 1,2位拼入三氮右可提高稳定性，并提高与受体的亲和力 ，活性显著增加。 苯环用生物电子等排体曝吩杂环置换，保留活性。 1位取代基在体内代谢去煌基，仍有活性。 .总结肾上腺素受体激动剂的基本结构和构效关系 13考点解析：总结抗真菌药相关的构效关系 .含氮陛环是必需的，三陛活性更强 .氮陛环1位相连取代基 .Ar为苯环时，4或2位有负电性取代基(卤素