抗蠕虫药PPT课件.ppt

. 第十四章、抗蠕虫药 * 前言 畜禽蠕虫病是危害畜牧生产的一类常见病和多发病，它不仅造成畜禽的生产性能下降或引起死亡，而且某些人畜共患的蠕虫病还能危及人体健康。因此，防治畜禽寄生虫病，对于发展畜牧业生产和保障人民健康具有重要意义。 * 第一节、概述 （1）定义 抗蠕虫药（Anthelmintics）是指能驱除或杀灭畜禽体内寄生虫的药物，亦称驱虫药。 （2）分类 蠕虫可分为线虫、吸虫和绦虫三大类。 * 一、抗蠕虫药的作用机理 （1）抑制虫体内的酶 抑制虫体内酶的活性，而使虫体的代谢发生障碍。 例如左旋咪唑、硝硫氰胺和硝氯酚能抑制虫体内琥珀酸脱氢酶的活性，阻断延胡索酸还原为琥珀酸，减少能量的产生； 噻苯哒唑等抑制延胡索酸还原酶，阻碍虫体对葡萄糖的利用； 新肿凡纳明能与虫体内含有巯基的酶相结合； 有机磷酸酯类能与胆碱酯酶结合，阻碍乙酰胆碱的降解，使虫体内乙酰胆碱蓄积增多，引起虫体兴奋痉挛，最后麻痹死亡。 * （2）干扰虫体的代谢 直接干扰虫体内的物质代谢，影响其代谢的正常进行。 例如苯并咪唑类抑制虫体微管蛋白合成，影响酶的分泌，抑制对葡萄糖的利用，引起死亡； 三氮脒能抑制基体DNA合成而抑制原虫生长繁殖； 氯硝柳胺能干扰氧化磷酸化过程，影响ATP合成，使涤虫缺乏能量，头节脱离排出体外； 有机氯类杀虫剂能干扰虫体内的肌醇代谢。 * （3）影响虫体内受体的作用 作用于虫体内的受体，影响虫体内递质与受体的正常结合。 例如哌嗪等能阻断虫体神经肌肉接头处的胆碱受体，阻碍神经冲动的传导，而使虫体麻痹； 噻嘧啶等能与虫体的胆碱受体相结合，产生与乙酰胆碱相似的作用，且其作用较乙酰胆碱强而持久，最终引起虫体肌肉剧烈收缩，导致痉挛性麻痹。 * 二、抗蠕虫药分类 根据抗蠕虫药主要作用对象和蠕虫分类，抗蠕虫药可分为 驱线虫药（Antinematodaldrugs） 驱绦虫药（Anti－cestodal drugs） 驱吸虫药（Anti－fluke drugs） * 第二节 驱线虫药 1．阿维菌素类 2．咪唑类 3．四氢嘧啶类 4、苯骈咪唑类 5、有机磷酸酯类 6．其它驱线虫药 * 1、阿维菌素类 一、 链霉菌中灰色链霉菌（Streptomyces avermitilis）发酵产生一类具有杀虫、杀螨、杀线虫活性的十六元大环内酯化合物。 二、 目前已经商品化阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素和埃普利诺菌素。优异的驱虫活性和较高的安全性，被视为目前最优良最广泛销量最大的广谱高效安全和用量小的理想抗内外寄生虫药。 * 三、药动学 高脂溶性，具有较大的表观分布容积和缓慢的消除过程。 不同制剂配方、不同给药方式、不同种类动物和不同饲养的方式等因素均会影响药动学过程。 四、药理作用 增强无脊椎动物神经突后膜对cl离子通透性，从而阻断神经信号的传递，最终使神经麻痹，动物死亡。 （1）增强无脊椎动物外周神经抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的释放； （2）引起抑制神经递质谷氨酸控制的氯离子通道开放； * 五、选择性及安全性 （1）哺乳动物外周神经递质主要为乙酰胆碱，中枢为GABA，而该类药无法通过血脑屏障； （2）尚未在哺乳动物体内发现谷氨酸控制的氯离子通道； 因此，该药对无脊椎动物具有较高的选择性，而对于哺乳动物寄主具有较好的安全性。 对吸虫和涤虫无效，因为体内缺乏GABA传导介质及谷氨酸控制的氯离子通道有关。 六、耐药性 （1）虫体对药物摄入减少； （2）代谢增强； （3）氯离子通道受体改变 * 阿维菌素Avermectin 本品为强力、高效、广谱的肠道驱线虫药，对牛、羊、猪、马、犬、兔等动物的多种线虫如蛔虫、蛲虫、旋毛虫、钩虫、肾虫及心状丝虫、肺线虫均有良好的作用，是极佳的驱线虫抗生素。对螨虫、虱子等也有良好效果；对吸虫与绦虫无效。 作用机制可能是致使虫体麻痹、死亡。 本品可口服、肌内注射、皮下注射及透皮涂擦等途径给药。用于治疗各种肠道线虫及体表的虱、螨及蝇等引起的感染。用量少，用量过大易引起不良反应。英国种牧羊犬应慎用。中毒时阿托品有一定疗效。 * 伊维菌素Ivermectin 本品为人工半合成阿维菌素衍生物，含双氢的阿维菌素B1a应在80％以上，含双氢阿维菌素B1b在20％以下。其它性状同阿维菌素。 【作用与应用】 与阿维菌素相同。 【不良反应】 同阿维菌素，毒性作用较小。 【应用注意】 见阿维菌素。 * 多拉菌素（Doramectin） 由基因重组的阿维链霉菌新株发酵而得。主要成分是25-环已阿维菌素B1。 新型大环内酯类抗寄生虫药物，