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第46章 抗寄生虫药 Antiparasite drug Pharmacology Antimalarial drugs 第一节 抗疟药 疟疾：俗称“打摆子”由疟原虫引起的传染病，由雌性 按蚊传播，表现为阵发性寒战、高热、出汗、 脾肿、贫血等. 一、疟原虫的生活史及疟疾的发病机制 分为人体内的无性生殖阶段和雌性按蚊体内的有性生殖阶段。 Antimalarial drugs （间日疟、三日疟—良性疟，恶性疟） 1. 蚊体阶段（蚊体有性生殖） 雌、雄配子体从人血中进入蚊体——子孢子（移 至蚊体唾液中）。 乙胺嘧啶能阻止疟原虫在蚊体内发育（不直接杀 灭配子体) Antimalarial drugs 2. 人体阶段（人体无性生殖） 2.1 原发性红外期（无症状，为潜伏期） （叮咬后30分钟）子孢子侵入——肝C（10-14天后）—— 裂殖子。 乙胺嘧啶对此期有抑制作用（为病因预防药） Antimalarial drugs 2.2 红细胞内期 裂殖子从肝C释放入血进入——红C （1）发育成裂殖体，破坏红C释放出大量裂殖子及其代 谢物。 （2）同时C破坏产生大量变性蛋白，引起寒战、高热。 氯喹、奎宁、青蒿素能控制症状发作，称抑制性治疗药，也用于临床性预防。 Antimalarial drugs 2.3 继发性红细胞外期（无症状） 部分裂殖子在肝C内反复增殖，为间日疟复发的根源（三日疟、恶性疟无此期），间日疟所特有。 伯氨喹对此期有效为根治药。 Antimalarial drugs Antimalarial drugs 二、抗疟药的分类 1 、主要用于控制症状的抗疟药 氯喹、奎宁、青蒿素等。 2、主要用于控制复发和传播的药物 伯氨喹等。 3、主要用于病因性预防的抗疟药 乙胺嘧啶、磺胺类。 Antimalarial drugs 三、常用的抗疟药 1、主要用于控制症状的抗疟药 氯喹（chloroquine） [药动学] ①口服吸收快，抗酸药可干扰其吸收 ； ②达峰时间为3-5小时，t1/2数天至数周; ③红细胞内的浓度比血浆浓度高约10-20倍，在被疟原虫入侵的红细胞中的浓度又比正常红细胞中高出25倍; ④50%的药物在肝脏代谢，原形及其代谢产物主要从尿中排出。 Antimalarial drugs [药理作用和临床应用] 1、抗疟作用： 对间日疟和三日疟原虫以及敏感的恶性疟原虫的红细胞内期裂殖体有杀灭作用，能快速有效地控制疟疾的临床发作。仅对红内期疟原虫有效. 特点：起效快、疗效高、作用持久 。 2、抗肠道外阿米巴病作用 氯喹能杀灭阿米巴滋养体。可用于治疗阿米巴肝脓肿。 Antimalarial drugs 3、免疫抑制作用 对自身免疫性疾病如类风湿关 节炎、红斑狼疮有一定疗效。 [不良反应] ①头痛、头昏、耳鸣、胃肠道反应、烦躁、皮肤瘙痒 等常见; ②长期大量应用可见角膜浸润; ③6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏患者易产生溶血、精神症 状，少见; ④低血压、心功能受抑、心电图异常、心脏骤停等； ⑤有致畸作用，孕妇禁用。 Antimalarial drugs [药理作用和临床应用] 奎宁（quinine） ①对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体有杀灭作用，能 控制临床症状，但疗效不及氯喹 ； ②对间日疟和三日疟的配子体也有效，主要用于耐氯 喹或对多种药物耐药的恶性疟，尤其是脑疟； ③不良反应多：金鸡钠反应、心血管反应、特异质反 应等。 Antimalarial drugs 咯萘啶(malaridine) [特点]：对耐氯喹的恶性疟有效，对良性疟效果好。 青蒿素(artemisinin) （我国医药工作者从云南民间治疟草药青蒿中提得的新型抗疟药） [特点]： Antimalarial drugs 1、对红细胞内期滋养体有杀灭作用。 2、抗疟机制可能是血红素或铁催化青蒿素形成自由 基破坏原虫表膜和线粒体结构 ，导致疟原虫死亡。 用于治疗间日疟和恶性疟。 3、与氯喹有低度交叉耐药性，对耐氯喹虫株感染仍 有良好疗效。 4、易透过血脑屏障、对脑型疟有效、对耐氯喹恶性 疟疗效明显。 Antimalarial drugs 伯氨喹 1、对间日疟红外期子孢子有较强的杀灭作用，是