抗寄生虫药物PPT课件.ppt

. 抗寄生虫药 * 线虫 鞭虫 蛔虫 钩虫 蛲虫 * 吸虫 姜片吸虫 日本血吸虫 * 绦虫 绦虫 阔节裂头绦虫幼虫及节片 * 一、理想驱虫药应具备的条件 安全：TI3，对虫体毒性大，而对机体毒性小或无毒。 广谱、高效：对多种寄生虫的成虫、幼虫、虫卵均有效。且剂量小。 具有群体化给药的理化性质 无残留或低残留 价格低廉 * 二、抗寄生虫药作用机理 1、抑制虫体内某些酶 琥珀酸脱氢酶 延胡索酸 琥珀酸 ATP 抑制 （ 左旋咪唑、硫双二氯酚、硝硫氢胺、硝氯酚 ） * 2、作用于虫体的神经肌肉系统 （1）哌嗪：使得虫体细胞膜超极化，引起虫体肌肉松弛性麻痹。 （2）阿维菌素类：促进虫体GABA的释放，使神经肌肉传导受阻，虫体产生迟缓性麻痹。 （3）噻嘧啶：与虫体胆碱受体结合，产生乙酰胆碱相似的作用，导致虫体肌肉过度收缩，最后麻痹死亡。 * 3、干扰虫体代谢 （1）抑制虫体微管蛋白合成，影响酶的分泌抑制虫体对葡萄糖的利用（苯丙咪唑类） （2）抑制动基体DNA合成，从而抑制原虫的繁殖。（三氮眯） （3）干扰虫体体内氧化磷酸化过程，使绦虫缺乏能量死亡（氯硝柳胺） （4）替代硫胺，使球虫代谢不能正常进行（氨丙啉） （5）干扰虫体内的肌醇代谢（有机氯） * 4、干扰虫体内离子转运或平衡 聚醚离子类抗球虫药与Na+ 、K+ 、Ca2+等离子结合，形成亲脂性复合物，这种复合物能自由穿过细胞膜，使子孢子和裂殖子中大量阳离子蓄积，导致水分过多地进入细胞内，使虫体细胞膨胀死亡。 * 驱线虫药 驱绦虫药 驱吸虫药 抗球虫药 抗锥虫药 抗滴虫药 抗焦虫药 抗蠕虫药 抗原虫药 杀虫药：有机磷类、除虫菊酯类 抗寄生虫药 * 驱线虫药 代 表 药 抗 虫 谱 毒 性 临床应用 抗生素类 阿维菌素类、 莫西菌素等 线虫、体外寄生虫、 对哺乳动物、禽类毒性低，对水生动物毒性大 体内线虫、体外寄生虫 苯并咪唑类 噻苯咪唑、丙硫苯咪唑、甲苯咪唑等 线虫、绦虫、吸虫 毒性较低 ，马属动物较敏感 主要用于驱各种动物消化道线虫 咪唑并噻唑类 左咪唑、四咪唑等 线虫、免疫增强 毒性较大，马属动物慎用 多内服治疗消化道线虫、肺线虫，免疫增强剂 四氢嘧啶类 噻嘧啶、甲噻嘧啶等 线虫 毒性大、肝毒性 驱肠道线虫 有机磷化合物 敌百虫、敌敌畏等 线虫 、体外寄生虫 毒性大 ，禽类极敏感，牛、羊较敏感 消化道线虫、吸虫 外用杀体外寄生虫 驱丝虫药 乙胺嗪、碘噻青胺等 丝虫 犬敏感 马、羊脑脊髓丝状虫，犬心丝虫病 * 阿维菌素类 [作用机理] 激动线虫和节肢动物类寄生虫的GABA，并促进GABA与次级神经元细胞膜或效应器细胞膜的结合，产生长时间的高强度抑制效应，使寄生虫麻痹死亡。 阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、莫西菌素 * 阿维菌素类 [体内过程] 1.脂溶性高，吸收好，皮下给药生物利用度最高 2.广泛分布于全身各组织，肝、脂肪组织药物浓度最高 3.主要通过胆汁排泄。 * [临床应用] 马、牛、猪、犬、禽多种动物的胃肠道、肺的线虫病及螨、虱等多种体外寄生虫病的防治。 各种动物的口服剂量：0.2～0.4mg/kg 皮下注射剂量：0.1～0.3mg/kg * 又名阿苯达唑 [药动学过程] 脂溶性高，容易从消化道吸收，具有很强的首过效应。 在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和2－胺砜醇 广泛分布于肝、肾、肌肉等器官和组织中，亦能透过血脑屏障。 t1/2较长。 丙硫苯咪唑 * 阿苯达唑对动物的线虫、吸虫及绦虫均有驱除作用。对寄生虫卵亦有一定抑制作用 临床常用于驱除动物肠道、组织内寄生虫。 [抗虫谱及临床应用] * 应用：驱线虫，作为奶牛隐性乳房炎的预防药 。 注意：注射给药安全范围不广，单胃动物一般宜内服给药，马、骆驼敏感，局部注射刺激性强，多用其磷酸盐。 左咪唑（levamisole,左旋咪唑） * 驱绦虫药 代表药 抗虫谱 毒 性 临床应用 天然类 生南瓜子、槟榔、仙鹤草 绦虫 毒性较小 无机类 砷酸锡、硫酸铜 绦虫 毒性较大 驱鱼类绦虫 合成类 吡喹酮 绦虫、吸虫、血吸虫 毒性较小 牛、羊血吸虫，猪囊尾蚴，禽绦虫 硫二氯酚 绦虫、吸虫 毒性较大，马属动物敏感 肝片吸虫、姜片吸虫、各种绦虫 氯硝柳胺 绦虫、吸虫 毒性较小，犬、猫较敏感；鱼类极敏感 牛、羊、猪、禽等的各种绦虫病 * 吡喹酮(praziquantel) 理想的新型广谱驱绦虫药、抗血吸虫药（首选药）和驱吸虫药。 毒性极低，应用安全，主要用于动物血吸虫病