抗寄生虫病药物PPT课件.ppt

性质及应用 1．无酸碱性 2．有紫外吸收 应用：鉴别，如其乙醇溶液在264nm与272nm的波长处有最大吸收。 用途 为抗蠕虫药。本品对三种血吸虫病均有效，而且对日本血吸虫的作用更突出。具有疗效高、疗程短、代谢快、毒性低的优点。 贮存 应遮光，密封保存。 二、抗丝虫病药 丝虫病是由丝状线虫侵入淋巴系统或结缔组织内引起的流行性寄生虫病，一般由蚊子传播。早期应用的抗丝虫病药为卡巴胂，但因毒副作用大，已淘汰。枸橼酸乙胺嗪为抗丝虫病的首选药。我国创制的呋喃嘧酮经临床试用，认为比枸橼酸乙胺嗪疗效好。 枸橼酸乙胺嗪 （一）结构 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 （二）性质及应用 其水溶液，加氢氧化钠试液使成碱性，用氯仿振摇提取，将氯仿蒸干，残渣：加钼酸铵硫酸试液，置水浴中加热，即生成蓝色沉淀。氯仿抽提后遗留的水溶液：显枸橼酸盐的鉴别反应。 （三）用途 为抗丝虫病药。能使血液中微丝蚴集中到肝脏的微血管，为吞噬细胞所消灭，在剂量较大、疗程较长时，也能杀灭成虫。 （四）贮存 应密封，在干燥处保存。 第三节　　抗疟药 疟疾的传播是由蚊子带着疟原虫传播开的 最早的抗疟药是从植物金鸡纳树皮中提取 的奎宁,其产于美洲,其的发现开辟了抗疟 药的化学研究. 喹 啉 类：奎宁(Quinine) 氯喹（Chloroquine） 青蒿素类：蒿甲醚（Artemether） 嘧 啶 类：乙胺嘧啶(Pyrimethamine) （一）按结构分类 按结构分类 （二）喹啉类抗疟药物 4-喹啉甲醇类：奎宁(Quinine) 4-氨基喹啉类：氯喹（Chloroquine） 8-氨基喹啉类：伯氨喹(Primaquine) 喹啉类抗疟药物历史悠久,种类较多 在抗疟药物中举足轻重 按结构进一步分为 新药研究 合成4位或8位含碱性脂肪链的喹啉衍生物,得到 4-氨基喹啉衍生物氯喹 8-氨基喹啉衍生物伯胺喹 (三)奎宁结构改造 奎宁 ★以氯喹为先导物,保留7-氯喹啉部分,改造发现 咯萘啶和哌喹,临床用H3PO4盐,P253 具有高效、速效、低毒特点，是我国自创药 ★因疟原虫生长所需叶酸靠自身合成 据2,4-二氨基嘧啶可抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶 设计合成的一类阻断疟原虫合成叶酸的嘧啶衍生物 其中乙胺嘧啶作用强 以芴环取代喹啉环,研制出苯芴醇(Benflumetol) 为我国自创药 1971年我国从植物黄花蒿中得到青蒿素。1983年 全合成，开辟了不含氮的新型抗疟药结构 研究奎宁体内代谢,喹啉环2位易被氧化，活性降低 引入性质稳定的-CF3,并简化C-4位喹核碱环 开发了甲氟喹(Mefloquine),WTO认为是安全, 低毒,活性高的新抗疟药 (四)奎宁 2.性质：1)遇光变色 2)含*C，3、4、8、9；有光学活性， 左旋体活性强 3)碱性：二元碱,喹核碱的碱性＞喹啉的 临床用硫酸盐 喹啉环 喹核碱 1.结构 可编辑 可编辑 抗寄生虫病药物 概述 ★寄生虫病是动物性寄生物侵入宿主体内引起的常见病 ★抗寄生虫药可杀灭或驱除寄生虫,在防治疾病的综合 治理措置中必不可少 ★常见寄生虫:肠虫、血吸虫、疟原虫、阿米巴、滴虫 等,其中血吸虫病、疟疾、钩虫病最常见 ★理想的药物是既能选择性地抑制或杀灭病原体或寄生 虫,又对宿主体作用小,安全 抗血吸药 驱肠虫药 抗疟原虫药 分类 ★常见肠道寄生虫：蛔虫、钩虫、蛲虫、涤 虫及鞭虫 ★作用机理：麻痹肠道寄生虫的神经肌肉,使 虫体失去附着于宿主肠壁的能力而排出体外 ★理想的驱肠虫药：选择性作用于肠壁、人体 吸收少、毒性小、对肠道黏膜刺激小 第一节 驱肠虫药 　　　哌嗪类——枸橼酸哌嗪 　　　咪唑类——左旋咪唑、阿苯达唑 　　　嘧啶类——噻嘧啶 　　　萜类——川柬素 按结构分类 单环编号(含2个杂原子):O-S-NH-N顺序 稠杂环: 母环确定:杂环/芳环----杂环 杂环/杂环----N-O-S顺序 含多杂原子---杂原子种类多 稠边编号:母环各边以a、b、c标记 取代环各边以1、2、3、4标记 命名：取代环名称并[数字-字母]母环名称 杂环命名规则 取代环稠边的表示：顺序相同，数字由小到大 顺序相反，数字由大到小 盐酸左旋咪唑 命名：S（-）-2、3、5、6-四氢-6-苯基 咪唑并[2,1-b]噻唑盐酸盐 结构 阿苯达唑 名称 N-［5-（丙硫基）-1H-苯并咪唑-2-基］ 氨基甲酸甲酯