抗菌药物概述及合理应用PPT课件.ppt

临床常用β-内酰胺酶类加酶抑制剂 主流品种： 阿莫西林/克拉维酸：5:1 同时有静脉及口服制剂 氨苄西林/舒巴坦 2:1 哌拉西林/他唑巴坦 8:1 替卡西林/克拉维酸 头孢哌酮/舒巴坦 2:1 阿莫西林/舒巴坦 美洛西林/舒巴坦 哌拉西林/舒巴坦 β-内酰胺酶抑制剂复合制剂的药动学、药效学要求 药动学：合剂的两个药物的半衰期应接近 药效学：两药的比例应合理，达到最大抑菌作用 β-内酰胺酶类加酶抑制剂比较 肠杆菌科细菌 铜绿假单胞菌 鲍曼不动杆菌 厌氧菌 链球菌 肠球菌 中枢感染 MRSA 阿莫西林/克拉维酸 ++ — — ++++ ++++ ++ — — 氨苄西林/舒巴坦 + — + ++++ ++++ ++ + — 哌拉西林/他唑巴坦 +++ +++ ++ ++++ ++++ +++ + — 替卡西林/克拉维酸 + ++ — ++ +++ ++～ +++ — — 头孢哌酮/舒巴坦 +++ ++ ++++ +++ ± — — — β-内酰胺酶类加酶抑制剂的适应症 产β内酰胺酶细菌感染 中重度感染的经验治疗 需氧菌与厌氧菌的混合感染 口服制剂也可用于社区常见感染的治疗 不推荐用于β内酰胺类敏感菌感染、非产β内酰胺酶耐药菌感染 头霉素类 头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺 抗菌作用 头孢西丁抗菌谱与抗菌作用与第二代头孢相当，头孢米诺与三代头孢相当 对ESBLs也较稳定，对AmpC酶不稳定 对厌氧菌（包括脆弱类杆菌）有效（一到四代头孢不具备的特点） 对铜绿假单胞菌耐药 临床适应症 敏感菌所致呼吸道、尿路等感染 需氧菌与厌氧菌的混合感染（如腹腔感染） 腹腔与盆腔手术的预防用药 单环β-内酰胺类 氨曲南 窄谱，对大多数需氧革兰阴性杆菌有很强抗菌活性 对肠杆菌科细菌的作用与第三代头孢菌素的头孢噻肟和头孢他啶相似 对铜绿假单胞菌作用与头孢哌酮、哌拉西林相似 对G+球菌及厌氧菌无效 对β-内酰胺酶稳定 由于化学结构不同于其他β-内酰胺类抗生素，无交叉过敏反应，可作为治疗G-菌感染的替换药品 碳青霉烯类 亚胺培南、美罗培南 抗菌作用 抗菌谱极广：对G+菌、绿脓杆菌在内的需氧G-杆菌，包括脆弱类杆菌在内的厌氧菌均有较强作用 对各种β-内酰胺酶高度稳定，对产ESBLs株及持续高产AmpC酶株有效 对MRSA、粪肠球菌、嗜麦芽窄食单胞菌感染无效，对支原体、衣原体等非典型感染亦无效 与一般β-内酰胺抗生素之间很少有交叉耐药性 临床适应症 常用于多重耐药菌及对本类药物敏感的需氧G-所致严重感染 厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者 病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗 本类药物不宜用于治疗轻症感染，更不可作为预防用药 碳青霉烯类药物比较亚胺培南/西司他丁易引起癫痫，美罗培南适合用于中枢神经系统感染 亚胺培南 美罗培南 肾脱氢肽酶 不稳定 稳定 联合用药 加抑酶剂西司他丁 无须用 抗G+菌 ++ +～++ 抗肠杆菌科 +++ ++++ 抗铜绿假单胞菌 ++～+++ +++ 抗厌氧菌 +++ +++ 肾毒、神经毒 大 小 酶诱导 强 弱 几种强有力广谱抗菌药物的比较-“五巨头” 碳青霉烯类 四代 三代 泰能 美平 头孢吡肟 舒普深 特治星 抗菌活性 １ ２ ３ G+ ＋＋＋ 泰能 ＋＋ ＋ ＋ G- ＋＋＋＋ 泰能 ＋＋＋ ＋＋ 不动＋＋＋＋ ＋＋ ＋＋＋ 厌氧 ＋＋＋ ＋＋＋ － ＋＋ ＋＋ 超广谱酶 ESBL,AmpC AmpC ESBL 分布特点 血 血 肝胆 肝胆 毒副作用 神经、肾脏 轻 轻 出血 肝损 引起真菌感染 ＋＋＋ ＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋ 喹诺酮类药物 第一代：奈啶酸，吡哌酸 第二代：氧氟沙星，环丙沙星，诺氟沙星 第三代：左氧氟沙星、格帕沙星、斯帕沙星 第四代：曲伐沙星，加替沙星，吉米沙星，莫西沙星 药理学特征 分代 代表药物 抗菌谱 应用范围 第一代 奈啶酸，吡哌酸 革兰阴性杆菌 尿路、肠道感染 第二代 氧氟沙星，环丙沙星，诺氟沙星 革兰阴性杆菌、革兰阳性球菌 各系统感染 第三代 左氧氟沙星、格帕沙星、斯帕沙星 革兰阴性杆菌、革兰阳性球菌、分枝杆菌、衣原体、支原体、军团菌 各系统感染 第四代 曲伐沙星，加替沙星，吉米沙星，莫西沙星 革兰阴性杆菌、革兰阳性球菌、分枝杆菌、衣原体、支原体、军