03药物化学第三章(外周神经系统药物).pptVIP

2021/12/7 * 局部麻醉药 以普鲁卡因为代表的酯类和以利多卡因为代表的酰胺类为主。 还包括氨基醚类、氨基酮类、氨基甲酸酯类、脒类等多种结构类型。 构效关系不明显。 局麻药发展提供了从天然活性产物入手进行药化研究的经典例证。 2021/12/7 * 1860年从古柯树叶中提取到一种生物碱，命名为可卡因（Cocaine），1884年作为局麻药应用。 可卡因有兴奋中枢的作用，已成为国际上主要的毒品之一。 2021/12/7 * 用其他羧酸代替，麻醉作用降低或消失——药效基团。 甲氧羰基去掉有活性，说明并非必需基团。 把双环打开，仍有活性，说明双环结构并非必需基团。 N上甲基去掉有活性，说明并非必需基团。 2021/12/7 * 1890年证实苯佐卡因具有局部麻醉作用。 1904年开发出了普鲁卡因。 至此，局麻药的基本结构得以确认。 2021/12/7 * 1.苯甲酸酯类局麻药 化学名：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 临床广泛应用，具有良好的局部麻醉作用，毒性低，无成瘾性；用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻等。 盐酸普鲁卡因 2021/12/7 * 性 质 鉴别：芳香族第一胺反应 在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性?-萘酚试液，生成猩红色偶氮染料。 在酸性下与对二甲氨基苯甲醛缩合形成黄色Schiff碱。 芳伯胺基易