枸橼酸托法替布的新型制备方法发明专利.docxVIP

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2022-01-24 发布于浙江
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枸橼酸托法替布的新型制备方法发明专利.docx

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枸橼酸托法替布的新型制备方法技术领域本发明涉及医药领域，尤其涉及一种枸橼酸托法替布的新型制备方法。背景技术枸橼酸托法替布(Tofacitinib citrate)为美国辉瑞公司(Pfizer)研发的的一种 Janus激酶抑制剂，其化学名称为3-{(3R，4R)-4-甲基-3-[甲基-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶- 4-基)-哌啶-1-基]-3-氧代-丙腈枸橼酸盐，结构式如下：美国食品药品监督管理局(FDA)于2012年批准该药品上市，用于治疗对甲氨蝶呤治疗反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎(RA)。现有工艺中，使用N-甲基-N-[(3R,4R)-4-甲基哌啶-3