《制药工艺与工程》萘普生物质不对称合成案例-李佳211327176(1).pptxVIP

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2022-02-22 发布于福建
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《制药工艺与工程》萘普生物质不对称合成案例-李佳211327176(1).pptx

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萘普生的手性制备工艺;目录;萘普生;（1）先合成消旋的萘普生，再通过拆分获得产物（2）用手性试剂参与反应，不经过拆分直接得到光学纯的S-萘普生。;(一)消旋萘普生合成方法;(一)消旋萘普生合成方法;(一)消旋萘普生合成方法;以6-甲氧基-2-乙酰萘(2)为原料，与氯乙酸酯进行Darzens缩合，生成缩水甘油酸酯(3)，再水解脱羧得到2-(6-甲氧基-2-萘基)丙醛(4)，然后经肟化，碱解和酸化生成消旋萘普生;β-萘甲醚的合成;6-甲氧基-2-乙酰萘的合成;(二)萘普生的催化不对称合成;(3);2-(6-甲氧基-2-萘基)丙烯酸的合成;2、萘普生的不对称氢氰化 ;3、萘普生的不对称二羟基化反应（AD）;3、萘普生的不对称二羟基化反应（AD）;6-甲氧基-2-萘乙烯的合成;边庆花等将外消旋的2-卤代丙酸酯为起始原料，在双??唑啉/钴催化下，与6-甲氧基-2-萘基格林试剂进行不对称Kumada交叉偶联反应制得(S)-萘普生酯，然后用重结晶提高ee值，最后催化氢化制得(S)-萘普生。; 感谢聆听！