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2. 血管: 主要作用小动脉和毛细血管前括约肌,对大动、 静脉作用弱。(1)(+)α1受体——收缩皮肤、粘膜血管强烈>收缩内脏血管,尤其是肾血管显著>收缩脑、其他内脏血管弱 (2)(+)β2受体——舒张骨骼肌和肝脏血管,舒张冠状血管 你现在学习的是第23页,课件共45页 3.血压 收缩压升高 激动β1?受体 舒张压:与剂量有关 你现在学习的是第24页,课件共45页 骨骼肌血管扩张 皮肤黏膜内脏血管收缩 > →舒张压↑ 骨骼肌血管扩张 > 皮肤黏膜内脏血管收缩 →舒张压↓ 大剂量: α1 > β2 小剂量: β2 > α1 中剂量: α1 =β2 骨骼肌血管扩张 皮肤黏膜内脏血管收缩 = →舒张压 变化不大 静脉注射呈双向反应 你现在学习的是第25页,课件共45页 双向反应:先升后降(升压后还出现轻度降压作用) AD升压作用的翻转 先予α(-)药再给AD,血压表现为下降 氯丙嗪中毒时不宜选用AD 你现在学习的是第26页,课件共45页 4.平滑肌 (1)支气管 (2)胃肠平滑肌张力降低。 (3)膀胱逼尿肌舒张(β2受体); 膀胱括约肌收缩(α受体)。 可引起排尿困难和尿潴留。 ① (+) β2 :支气管平滑肌扩张 ②(+) β2 :肥大细胞过敏介质释放抑制 ③ (+) α1:支气管粘膜血管收缩 你现在学习的是第27页,课件共45页 6.代谢 (1)糖 (+)α,β2 肝糖原分解 血糖 (2)脂肪 (+)β 脂肪分解 FFA 促进代谢,增加组织耗氧 你现在学习的是第28页,课件共45页 临 床 应 用 1.心脏骤停 ① 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病 电击:应先除颤,再用肾上腺素 ② 2.过敏性休克:首选 3.支气管哮喘 4.与局麻药配伍 5.局部止血:牙龈、鼻出血 心室内注射(三联针:NA+AD+ISO) 你现在学习的是第29页,课件共45页 过敏性休克 ① 小血管扩张,毛细血管通透性 ,血浆容量和外周阻力 ,血压 ②?支气管平滑肌痉挛,粘膜水肿 呼吸困难 ③?心脏抑制 血压 过敏性休 克的特点 你现在学习的是第30页,课件共45页 AD抗休克及平喘作用机制 AD 激动β1-R→兴奋心脏→心输出量↑ 激动α1-R→收缩血管,外周阻力↑ 血压↑ ↓ 通透性↓ 支气管粘膜水肿↓ ↓ 激动β2-R 抑制肥大细胞释放过敏介质 松驰支气管平滑肌→支气管扩张 呼 吸 通 畅 支气管哮喘 你现在学习的是第31页,课件共45页 ① 延缓局麻药吸收 延长局麻时间 ② 减少局麻药吸收 减少中毒反应 ③ 止血: 用法:1:25万,一次用量 不超过 0.3mg 与局麻药配伍 你现在学习的是第32页,课件共45页 你现在学习的是第1页,课件共45页 定义 化学结构和药理作用与AD、NA相似的药物,称为拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs) 与兴奋交感神经的效应相似的胺类,又称拟交感胺(sympathomimetic amines)。 你现在学习的是第2页,课件共45页 第一节 构效关系及分类 一、构效关系 基本结构: ?苯乙胺 儿茶酚 (catecholamines) HO HO 3 4 你现在学习的是第3页,课件共45页 1. 儿茶酚胺类:指化学结构中含有儿茶酚基结构 AD,NA,Isop,DA。 2.非儿茶酚胺类:不含儿茶酚基, 麻黄碱、间羟胺、新福林 ① 口服无效;② 外周心血管作用强,维持时间短; ③ 不易通过血脑屏障,中枢作用弱 ① 可口服;② 作用弱,维持时间长;③对中枢 作用强,外周作用弱 你现在学习的是第4页,课件共45页 你现在学习的是第5页,课件共45页 二、分类 肾上腺素受体激动药 α受体激动药 β受体激动药 α、β受体激动药 α1、α2受体激动药:NA,间羟胺 α1受体激动药:去氧肾上腺素 α2受体激动药:可乐定 β1、 β2受体激动药:Isop β1受体激动药:多巴酚丁胺 β2受体激动药:沙丁胺醇 AD、麻黄碱 α、β受体及多巴胺受体激动药 DA 你现在学习的是第6页,课件共45页 第二节 α受体激动药 去甲肾上腺素(NA,NE,正肾上腺素) 来源:神经末梢、肾上腺髓质,药用 品为人工合成 化学:不稳定,遇光或碱氧化变成粉 红色,药用为重酒石酸盐 你现在学习的是第7页,课件共45页 〖体内过程〗 ??1.给药方法 只宜静脉滴注法给药 Why? 你现在学习的是第8页,课件共45
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