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不同组织器官中抗菌药物的分布 了解不同体液和组织器官中抗菌药物的浓度，对合理选用抗菌药物具有指导意义。如对于细 对于细菌性脑膜炎，应选择脑脊液中浓度较高的抗生素，而肝胆系统感染者应选择胆汁中浓度较高的抗生素 者，同时应结合可能的致病菌进行选药。 一、 脑脊液中抗生素的浓度 正常脑脊液中浓度较高的抗菌药有：阿洛西林、头孢地嗪、头孢唑南钠、头孢曲松、硫酸头孢匹罗、拉氧头孢、美罗培南、阿莫 西林舒巴坦钠、硫酸庆大霉素、米罗环素、氯霉素、利奈唑胺（易在脑脊液中分布），磺胺嘧啶（脑膜不发炎时，脑脊液中的中药浓度约为血液中的50%，脑膜发炎时，脑脊液中的药物浓度约为50%） 达血药浓度的50%-80%。）、磺胺甲噁唑（可达同期血药浓度55.6%，脑膜炎时可达血药浓度 80%-90%）、磺胺嘧啶甲氧苄啶、甲硝唑（可通过正常血脑屏障，占同期血药浓度的43%）、替硝唑（可通过正常血脑屏障，占同期血药浓度的80%）、奥硝唑（见说明书），呋喃妥因和伊曲康唑（相当于血液药物浓度，该期血液药物浓度的谷值为原型药物浓度的2%）氟胞嘧啶（脑脊液中的药物） 浓度约为血药浓度的60%-90%）、阿昔洛韦、拉米夫定、齐多夫定（在脑脊液浓度可达血药 浓度的50%-60%），奈韦拉平、异烟肼、异烟酰胺、帕烟肼和吡嗪酰胺（脑脊液中的药物） 浓度可达同期血药浓度的87%-105%）、环丝氨酸（脑脊液中浓度可达血清浓度的80%-100%）炎症时脑脊液中浓度可达到有效抗菌浓度的抗菌药物有： 非炎症性脑脊液中青霉素G的浓度仅为血浆浓度的1%-3%和5%-30%，可用于临床 治疗流行性脑脊髓膜炎）、普鲁卡因青霉素（同青霉素g,普鲁卡因青霉素在体内代谢为青 青霉素G）、青霉素V钾（难以穿透血脑屏障）、苯唑西林（难以穿透正常血脑屏障）、氯唑西林（难以穿透正常血脑屏障）、氨苄西林（该药物穿透正常脑膜的能力较低，仅含有 有少量药物，但在脑膜炎是药物浓度明显增加）、氨苄西林舒巴坦同氨苄西林、阿莫西林（静 静脉注射2G和1.5h后，脑脊液中的药物浓度达到8%-93%，阿莫西林、克拉维酸钾、阿莫西林和巴明 西林、羧苄西林、哌拉西林、美洛西林、美洛西林舒巴坦同美洛西林、头孢美唑（在脑膜炎时，脑膜的透入量增加，并可达有效抗菌浓度）、头孢呋辛、头孢孟多（可透过血脑屏障， 脑脊液中的浓度与蛋白质的含量有关。该药物的蛋白质结合率为78%，头孢唑肟和头孢噻肟（用于脑膜炎） 是，脑膜的透入量增加，并可达有效抗菌浓度）、头孢匹胺（在脑膜炎是，脑膜的透入量增 头孢吡肟（脑膜炎时，脑膜渗透增加，可达到有效抗菌浓度） 度）、头孢哌酮舒巴坦钠（血脑屏障渗透性较差，但适应症里有脑膜炎）、氨曲南（有炎症 当，一定量的药物（通过血脑屏障）、哌拉西林-舒巴坦和哌拉西林-他唑巴坦与哌拉西林、卡那霉素（脑膜炎时高达同期血液药物浓度的50%）和阿米卡星（脑膜炎时高达同期血液药物浓度的50%）相同时 药浓度的50%，适应症里明确说明有脑膜炎）、新霉素（正常脑脊液浓度为10%-20%，在脑膜 在脑膜炎的情况下，可达到同期血液药物浓度的50%。适应症明确显示脑膜炎）万古霉素和去甲万古霉素（不能迅速通过血脑屏障，在脑膜炎时能穿透脑脊液并达到有效抗菌浓度）、磷霉素（如发生炎症，脑脊液 液中浓度可达血药浓度的50%以上）、夫西地酸钠（脑脓肿浓度达到最小抑菌浓度）、磺胺 异恶唑（该药可通过血脑屏障进入正常脑脊液，药物浓度约为30%-50%。脑膜炎患者的脑脊液 液中药物浓度可高达94mg/l）、氧氟沙星（脑脊液浓度为30%-50%，，有炎症时可达70%-90%）、左氧氟沙星同氧氟沙星、氟康唑（在脑膜炎时，脑脊液中药物浓度可达血药浓度的54%-85%）、更昔洛韦（在脑脊液内的浓度为同期血药浓度的24%-70%）、利巴韦林（长期用药后脑脊液 同期脑脊液中的药物浓度可达到67%）和利福平（脑脊液中的药物浓度较少。脑膜炎时，脑脊液中的药物浓度增加）。炎症期间脑脊液中低浓度的抗生素包括： 阿帕西林钠（本药可以透过血脑屏障，但含量极低）、头孢氨苄（难以透过血脑屏障）、头孢噻吩（在脑脊液中药物浓度为血药浓度1%-10%）、头孢拉定（炎症时血药浓度的8%-13%）、头孢噻吩（炎症时血药浓度的1%-10%）、头孢唑林钠（难以透过血脑屏障）、头孢替唑（不能透过血脑屏障）、头孢硫脒（不能透过血脑屏障）、头孢克洛（脑组织中浓度较低）、头孢替安（难以透过血脑屏障）、头孢西丁（不易透过血脑屏障）、头孢他啶（炎症时可达同期血药浓度的17%-30%