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药物化学复习笔记药物化学---绪论第1页/共68页药物化学是一门发现与发明新药、合成药学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。创制新药提供使用药物的化学基础研究药物生产的工艺随着现代科学技术的快速发展，特别是近年来信息、计算机及分子生物学学科发展的成就又充实了药物化学的内容第2页/共68页重要合成药物发明的年代30年代 磺胺类药物40年代 青霉素类抗生素50年代 半合成抗生素60年代 激素药物：性激素、皮质激素、口服避孕药70年代 化学治疗药：心血管、肿瘤、内分泌80年代 合成抗生素等90年代 现代药物化学：酶、受体、离子通道、神经递质、细胞因子、病毒药物、新一代抗肿瘤药物第3页/共68页创新药物研究新药研究的开发阶段development新药研究的发现阶段discover新药研究的发现阶段第4页/共68页创新思想新药设计化学合成（植物来源、抗生素。。。。）工艺专利构效关系研究，活性筛选生物靶点寻找 生物信息学发明阶段（先导化合物发现）获得自主知识产权（化合物专利）新药研究的开发阶段第5页/共68页药效学试验用途专利药理、毒理、质量标准制剂研究处方专利稳定性研究发展阶段 批准与市场药物的化学本质第6页/共68页化学结构、理化性质。药物的体外化学鉴别、杂质、 稳定性药物的体内化学（代谢）体内的化学变化：吸收、分布、代谢、排除。药物的命名 第7页/共68页商品名，通用名，化学名化学名母体、官能团、位次 次序规则小的原子或基团在先，大的在后。按字母顺序排列 第8页/共68页中枢神经系统镇静催眠药巴比妥类、苯二氮卓类、吡唑坦类抗癫痫药环内酰脲类、苯骈二氮卓类、其它类抗精神失常药吩噻嗪类、噻吨类、丁酰苯类、二苯氮卓类、其它类抗抑郁药三环类、MAOIs、SSRIs、其它类镇痛药吗啡类镇痛药（天然）、合成镇痛药中枢兴奋药黄嘌呤类、酰胺类衍生物第9页/共68页作用靶点镇静催眠药降低大脑皮层兴奋性，使人产生类似正常的睡眠抗癫痫药抑制大脑神经无的过度兴奋抗精神病药DA受体阻断、DA~5-HT平衡拮抗抗抑郁药NE↓和5-HT↓与重摄取抑制剂镇痛药阿片受体与内啡肽第10页/共68页氯丙嗪地西泮氟西汀吗啡咖啡因哌替啶本章知识重点第11页/共68页1、吗啡与哌替啶（天然药物结构简化）2、地西泮与奥沙西泮（体内代谢活性产物开发新药）3、地西泮与艾司唑仑（根据药物失活途径开发稳定性高的药物）4、氯丙嗪（根据临床观察抗组胺药异丙嗪副作用开发，DA受体拮抗药）5、卤加比（ 抑制神经递质γ氨基丁酸前药）外周神经系统药物第12页/共68页传入神经与传出神经传出神经运动神经植物神经交感神经副交感神经迷走神经神经递质乙酰胆碱、去甲肾上腺素、组胺药物拟胆碱药、拟肾上腺药、抗胆碱药、抗肾上腺药胆碱受体药物类型第13页/共68页拟胆碱药胆碱受体激动剂（氯贝胆碱）、胆碱酯酶抑制剂（溴新斯的明）抗胆碱药M胆碱受体拮抗茄科生物碱类：阿托品；合成类：溴丙胺太林N胆碱受体拮抗非去极化型肌松药：右旋氯箭毒碱肾上腺素受体药物第14页/共68页拟肾上腺素药激动剂：肾上腺素，麻黄碱选择性激动剂：沙丁胺醇（β2受体激动）拮抗药物β1用于心脏疾病：普萘洛尔组胺H1受体拮抗剂第15页/共68页抗过敏药结构类型乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类哌嗪类、哌啶类药物氯苯那敏（丙胺类）赛庚啶（三环类）西替利嗪（哌嗪 类）局麻药第16页/共68页酯类普鲁卡因（可卡因）酰胺类利多卡因作用机制降低神经细胞兴奋性（膜稳定作用）第17页/共68页麻黄碱阿托品沙丁胺醇普鲁卡因利多卡因第18页/共68页氯苯那敏赛庚啶西替利嗪本章知识重点第19页/共68页1 阿托品与溴丙胺太林（天然物结构简化）2 可卡因与普鲁卡因及利多卡因（天然物结构简化，分离活性）3 肾上腺素与克仑特罗（瘦肉精，药物代谢，畜积中毒）4 肾上腺素与沙丁胺醇（选择性）5 扑尔敏与西替利嗪（易离子化，无中枢作用，第二代抗组胺药）循环系统药物第20页/共68页?-受体阻滞剂钙通道阻滞剂钠、钾通道阻滞剂血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂NO供体药物强心药物调血脂药抗血栓药作用靶点第21页/共68页与心血管系统相关受体： ?- 受体、AII受体等酶：ACE 、Na+-K+-ATP酶离子通道：Ca++、Na+、K+、Cl-代谢过程：甘油三酯、胆固醇血小板：抗血小板药内源性调节因子：NO供体药第22页/共68页硝苯地平普萘洛尔卡托普利洛代他汀氯沙坦硝酸甘油胺碘酮氯吡格雷本章知识重点第23页/共68页肾素-血管紧张素-醛固酮系统与ACEI及AII受体拮抗硝酸甘油与NO（内皮舒张因子）洛伐他汀与胆固醇代谢的HMG—CoA还原酶（底物结构的类似）普萘洛尔与美托洛尔（β受体拮