表柔比星EPI基础和临床.pptVIP

“海正”表柔比星（表阿霉素）治疗恶性肿瘤临床验证总结 孙燕教授等 第十一页，共二十页。 * 表柔比星素治疗乳腺癌 化疗方案： CTX 500mg/m2 iv.d1 EPI 90 mg/m2 iv.d1 5-F u 500 mg/m2 ivggt.d1 21天重复 EPI：试验组为海正表柔比星 对照组为进口表阿霉素 第十二页，共二十页。 * 表柔比星治疗恶性淋巴瘤 化疗方案： EPI 60mg/ m2 iv.d1 CTX 500mg/m2 iv.d1 VCR 1.4mg/m2 iv.d1 PDN 60mg/m2 po.d1~5 21天重复 EPI： 试验组为海正表柔比星 对照组为进口表阿霉素 第十三页，共二十页。 * 表柔比星治疗肺癌（NCLC） 化疗方案： EPI 60mg/m2 iv.d1 MMC 6mg/m2 iv.d1 DDP 75mg/m2 ivggt.d1 or 30mg/m2 ivggt.d1~3 21天重复 EPI 试验组为海正表柔比星 对照组为进口表阿霉素 第十四页，共二十页。 * 专业医学。 知识课件。 专业医学。 知识课件。 专业医学。 知识课件。 专业医学。 知识课件。 专业医学。 知识课件。 专业医学。 知识课件。 专业医学。 知识课件。 专业医学。 知识课件。 专业医学。 知识课件。 专业医学。 知识课件。 专业医学。 知识课件。 专业医学。 知识课件。 专业医学。 知识课件。 专业医学。 知识课件。 专业医学。 知识课件。 专业医学。 知识课件。 专业医学。 知识课件。 专业医学。 知识课件。 专业医学。 知识课件。 专业医学。 知识课件。 表柔比星 基础与临床 第一页，共二十页。 * 概述 表柔比星（EPI，epirubicin)属蒽环类抗肿 瘤药; 作用机制 为直接嵌入DNA 碱基对之间，干扰转录过程，阻止mRNA形成，可抑制DNA和RNA的合成，属细胞周期非特异性药物； 抗瘤谱 为最有效的抗肿瘤药物之一，对多种实体瘤有抑制作用，如乳腺癌、恶性淋巴瘤、小细胞性肺癌、胃癌、卵巢癌及头颈部癌等； 第二页，共二十页。 * 阿霉素(多柔比星) 表柔比星 第三页，共二十页。 * 1968年 第二代蒽环类药物 1975年→1977年进入临床 第三代蒽环类药物 ADM氨基糖部分的4’羟基由顺式变成反式→立体结构变化 脂溶性↑ 细胞渗透性↑ 骨髓抑制心脏毒性 ↓ 阿霉素（ADM） 表柔比星（EPI） ＥＰＩ／ＡＤＭ结构 第四页，共二十页。 * 理化特性 Whelan等报道：在一组膀胱癌不全切除术后的病人中，比较用ADM或EPI膀胱内灌注化疗疗效； 剂量：ADM 50mg/50ml EPI 30mg/ 50ml 疗效：相当（58%） 机理：在局部高浓度情况下，EPI更易进入浅表细胞内。 第五页，共二十页。 * 药代动力学 表柔比星较阿霉素的血浆半衰期及组织半衰期为短,且清除更快,体内畜积少;因而表柔比星总体毒性更低,尤其是心脏毒性(包括迟发性的). 第六页，共二十页。 * 引起相同毒性所需的剂量 1、血液学毒性为 A:E=1:1.2 2、非血液学毒性为 A:E=1:1.5 3、心脏毒性为 A:E=1:1.8 第七页，共二十页。 * 一次允许使用的最大剂量 表柔比星阿霉素 一次最大剂量 表柔比星 135 mg/m2 阿霉素 60mg/m2 第八页，共二十页。 * 最大累积剂量 表柔比星 900~ 1000 mg/ m2 阿霉素 450~550 mg/ m2 （表柔比星和 阿霉素属周期非特异性药物，是剂量依赖性的，其作用强度随药物剂量的增加而增加。一次给药剂量的大小与疗效成正比。） 第九页，共二十