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一、芳香水剂 (一)概述 定义:见书96页。 芳香水剂一般作矫味、矫臭和分散剂使用。芳香水剂不稳定,易发生氧化(含挥发油,)、分解、挥发、霉变,故不宜久贮。 (二)制法 1.溶解法 2.稀释法 3.水蒸气蒸馏法 二、溶 液 剂 定义:见书97页 溶质为非挥发性的低分子化学药物。溶剂多为水,也可为乙醇或油。供内服或外用。 滴剂:如果是用滴管以小体积计量或以滴计量的口服溶液剂、混悬剂、乳剂则称为滴剂。 二、溶 液 剂 (二)制法 溶解法:固体药物先行粉碎,加热促溶,溶解度小的药物及附加剂应先溶,不耐热的药物宜待溶液冷却后加入。 稀释法:高浓度溶液或易溶性药物浓贮备液用稀释法制备成溶液剂。 提问: ①如果药物不易溶解,怎么办? ②如果药物很苦,怎么办? ③如果药物易氧化,怎么办? 增溶剂、助溶剂、改变溶剂加点乙醇 矫味剂 抗氧剂 三、糖浆剂 糖浆剂:系指含有药物、药材提取物和芳香物质的浓蔗糖水溶液,供口服应用。含糖量应不低于45%(g/ml)。 (二)制法 ⒈ 热溶法: ⒉ 冷溶法: ⒊ 混合法 混合法系将药物与单糖浆均匀混合而制成。 四、甘 油 剂 甘油为溶剂,专供外用。 甘油具有粘稠性、吸湿性和防腐性,粘附于皮肤、粘膜,能使药物滞留患处而延长药物局部疗效。因而甘油剂常用于口腔、耳鼻、喉科用药。甘油吸湿性大,应密闭保存。 常用的有硼酸甘油、苯酚甘油、碘甘油和酚碘甘油. 五、醑剂 醑剂:指挥发性药物制成的乙醇溶液。可供内服或外用。 药物浓度5%~10%,亦有20%。 乙醇浓度60%~90%。 第四节 高分子溶液剂 二、高分子溶液的制备 溶胀:由于溶剂分子缓慢进入高分子而使其体积逐渐增大的过程。 有限溶胀:首先水分子渗入到高分子化合物的分子间的空隙中,与高分子中的亲水基团发生水化作用而使其体积膨胀,这一过程称为有限溶胀。 第四节 高分子溶液剂 二、高分子溶液的制备 无限溶胀:由于高分子空隙间存在水分子,降低了高分子分子间的作用力(范德华力),溶胀过程继续进行,最后高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液,这一过程称为无限溶胀。无限溶胀的过程也就是高分子化合物逐渐溶解的过程。无限溶胀常需加以搅拌或加热才能完成。 第六节 混悬剂 定义:见书。混悬剂的分散介质多为水,也有用植物油。 药物制成混悬剂的情况: ①不溶性药物需制成液体药剂应用; ②药物的剂量超过了溶解度而不能制成溶液剂 ③两种溶液混合由于药物的溶解度降低而析出固体药物或产生难溶性化合物; ④与溶液剂比较,为了使药物缓释长效。 ⑤必须制成外用液体制剂(例如炉甘石洗剂)。但对于毒剧药物或剂量太小的药物,为了保证用药的安全性.则不宜制成混悬剂应用。 干混悬剂:它是将难溶性药物与适宜辅料制成粉末状或颗粒状药剂,临用前加水振摇即可分散成混悬液。 其主要是有利于解决混悬剂在保存过程中的稳定性问题,并可简化包装,便于贮藏和携带。 罗红霉素干混悬剂 二、混悬液的稳定性 (一)混悬微粒的沉降 增加混悬剂的稳定性的措施: ①尽可能减小微粒半径。采用适当方法将药物粉碎得愈细愈好。 ②加入高分子助悬剂,既增加了分散介质的粘度,又减少微粒与分散介质之间的密度差,同时助悬剂被吸附于微粒的表面,形成保护膜,增加微粒的亲水性。 ③加入低分子助悬剂如糖浆、甘油等,减少微粒与分散介质之间的密度差,同时也增加混悬剂的粘度。 (二)混悬微粒的荷电与水化 混悬微粒也可因某些基团的解离或吸附分散介质中的离子而带电荷,又因微粒表面荷电,水分子在微粒周围定向排列形成水化膜。 由于微粒带相同电荷的排斥作用和水化膜的存在,阻碍了微粒的合并,增加混悬剂的稳定性。 (三)混悬微粒的润湿 若为疏水性药物,不能为水润湿,较难分散,可加入润湿剂改善疏水性药物的润湿性,从而使混悬剂易于制备并增加其稳定性。 如加入甘油研磨制得微粒,不仅能使微粒充分润湿,而且还易于均匀混悬于分散媒中。 常用的润湿剂是HLB值在7~11之间的表面活性剂.如聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类等。此外,乙醇、甘油等也可作润湿剂 。 (四)絮凝与反絮凝 为了使混悬剂处于稳定状态,可以使混悬微粒在介质中形成疏松的絮状聚集体,方法是加入适量的电解质,使混悬微粒形成絮状聚集体。此过程称为絮凝,为此目的而加入的电解质称为絮凝剂。絮凝状态下的混悬微粒沉降虽快,但沉降体积大.沉降物不易结块,振摇后又能迅速恢复均匀的混悬状态。 向絮凝状态的混悬剂中加入电解质,使絮凝状态变为非絮凝状态的过程称为反絮凝。为此目的而加入的电解质称为反絮凝剂,反絮凝剂可增加混悬剂流动性,使之易于倾倒,方便应用。 (五)
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