抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药.pptVIP

第1页，共28页，编辑于2022年，星期日 第一节 抗胆碱酯酶药 胆碱酯酶是一种糖蛋白，在体内有真假之分，而且特异性高，活性极强，水解速度迅速，有很强的分解Ach的能力。 在胆碱酯酶表面有两个活性中心，一个是带负电荷的阴离子部位，含有一个谷氨酸残基；另一个是酯解部位，含有丝氨酸的羟基构成的酸性和碱性结合点与Ach 结合。 第2页，共28页，编辑于2022年，星期日 一、胆碱酯酶水解Ach三步骤： 1、Ach分子结构中带正点荷的季铵阳离子头以静电引力与AChE的阴离子保卫结合；同时Ach分子中的羰基碳与AChE的酯解部位的丝氨酸的—OH以共价键形式形成Ach与AChE的复合物。 2、Ach的酯键断裂，乙酰基转移到AChE的丝氨酸的-OH上，生成乙酰化的AChE，从而使Ach释放出来。 3、乙酰化的AChE极不稳定，很快水解，分离出乙酸，并使AChE游离，而恢复活性。 第3页，共28页，编辑于2022年，星期日 第4页，共28页，编辑于2022年，星期日 抗胆碱酯酶分为： 1、易逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明等. 2、难逆性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类。 第5页，共28页，编辑于2022年，星期日 二、易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明（Neostigmine, Prostigmine） 特点： 不易透过血脑屏障，无中枢作用，对心血管 腺体、眼和支气管平滑肌作用弱，对胃肠道 和膀胱平滑肌有