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? 先正达(中国)投资有限公司 技术部 叶承道 三唑类杀菌剂竞争分析 第一页，共三十三页。 ? 甾醇生物合成抑制剂作用方式研究概况 1974 抑制蛋白质合成 1975 抑制生物氧化作用 1980 抑制甾醇合成 1980 麦角甾醇Δ8-Δ7异构化作用 1981 麦角甾醇Δ14 -还原作用 1981 麦角甾醇 C14 -脱甲基作用 第二页，共三十三页。 ? 麦角甾醇生物合成抑制剂(EMIs) 羊毛甾醇 麦角甾醇 2,4 –亚甲基羊毛甾醇 4,4 –二甲基麦角甾-8,4,24三烯醇 粪甾醇 4,4二甲基粪甾醇 14 还原反应 8- 7 双键异构化反应 真菌细胞膜 x x x C14-脱甲基反应 第三页，共三十三页。 ? ?14(15) 还原酶/ ?8(7)异构酶抑制剂 A, 吗啉类(Morpholines) R1 = C12H25 ( dodemorph) 十二环吗啉 ( 1965 ) BASF O N R R2 = C13H27 (tridemorph) 十三吗啉 ( 1965 ) BASF R3 = C3H7-C6H5-C4H9 ( fenpropimorph ) 丁苯吗啉 (1979) BASF 烯酰吗啉, 安克(dimethomorph)-( 1984) Rohm Hass 第四页，共三十三页。 ? 丁苯吗啉(fenpropimorph) 杀菌谱 第五页，共三十三页。 ? ?14(15) 还原酶/ ?8(7)异构酶抑制剂 B, 哌啶类(Piperidines) C N R fenpropidin (Patrol) 丁苯哌啶 (1979) Roche-Maag 第六页，共三十三页。 ? 甾醇C14 a-脱甲基酶抑制剂 (DMIs) 第七页，共三十三页。 ? A, 嘧啶类 ( Pyrimidines) N C Y C C C OH N C X X=H , Y= Cl 苯嘧啶醇( triarimol, Elacocide) 1975 Eli Liiiy/Dow X=Cl, Y=H 氯 苯嘧啶醇(fenarimol, Rubigan) 1976 Eli Lilly/Dow X=F, Y=H 氟 苯嘧啶醇 (nuarimol) 1976 Eli Lilly/Dow 第八页，共三十三页。 ? A, 嘧啶类( Pyrimidines)杀菌谱 乐必耕 (fenarimol，Rubigan 氯苯嘧啶醇) 第九页，共三十三页。 ? B, 吡啶类 ( Pyridines)
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