药理学之胆碱受体激动药优秀课件.pptVIP

第六章 胆碱受体激动药和 作用于胆碱酯酶药;胆碱受体激动药 又称拟胆碱药，是一类作用与Ach相似的药物。能激动胆碱能神经支配的效应器、神经节及神经肌肉接头等部位的胆碱受体，产生拟胆碱作用。;哈尔滨商业大学药学院 ;[药物性质] 内源性乙酰胆碱属于外周和中枢胆碱能神经递质，特异性作用于各类胆碱受体； 外源性乙酰胆碱不易透过血脑屏障，无明显中枢作用； 作用广泛，选择性低，副作用多，无临床应用价值，主要用于实验研究； 经胆碱酯酶水解灭活。;[药理作用] 1.M样作用：激动M胆碱受体，产生胆碱能全部节后纤维兴奋作用。 表现为：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱、血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等兴奋，腺体分泌增加，瞳孔括约肌和睫状肌收缩等作用。 2.N样作用： (1)激动N1胆碱受体：产生全部自主神经节兴奋作用，包括交感和副交感神经节后纤维的兴奋、肾上腺髓质嗜铬细胞的兴奋释放肾上腺素等。 表现为：胃肠道、膀胱等平滑肌收缩增强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压上升。大剂量表现为由兴奋转为抑制。;(2)激动N2胆碱受体：激动运动神经肌肉接头处的N2胆碱受体。 表现为：兴奋产生骨骼肌收缩。大剂量出现肌肉弥漫性收缩、肌肉痉挛，严重可导致肌肉麻痹。 3.中枢作用：拟胆碱药表现为行为上的变化，如学习记忆增强。外源性乙酰胆碱无明显中枢作用。;二、M胆碱受