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多糖类天然药用高分子及其衍生物 ⑤流变性 以下~ 40% ~以上 牛顿流体 假塑性流体 ⑥酸稳定性 pH低于3时 酸基离子状态 溶解度 黏度 ⑦乳化稳定性 鼠李糖及蛋白质含量 乳化稳定性 电解质含量 表面分子活性 疏水性 第94页,共136页,编辑于2022年,星期日 多糖类天然药用高分子及其衍生物 ⑧热稳定性:长时间高温加热引起降解,乳化性能下降。 ⑨兼容性:能与大部分天然胶和淀粉相互兼容; 低pH值下能与明胶形成聚凝软胶。 来源与制备 豆科的金合欢树属的树干创伤分泌物 工艺: 原始胶粉碎 溶解后去杂 批号混合 分装 喷雾干燥 杀菌 漂白 过滤 第95页,共136页,编辑于2022年,星期日 第96页,共136页,编辑于2022年,星期日 (2)稳定性:吸湿性不大,但高温高湿易水解。 (3)安全性:口服毒性低,体内不代谢,对耳、粘膜及呼吸道有刺激性。CAP具有急性化学腐蚀作用,严重者可造成栓塞后动脉瘤模型的破裂。 (4)具有抗HIV活性和抗疱疹病毒作用。 应用:肠溶包衣材料(制成水分散体)、缓释材料。 多糖类天然药用高分子及其衍生物 第62页,共136页,编辑于2022年,星期日 3.羧甲基纤维素钠(Carboxymethylcellulose Sodium)、交联CMCNa、CMCCa 阴离子型纤维素醚类,白色纤维状或颗粒状粉末,无臭、无味,羧甲基取代度0.6-0.8,相对分子量为9×104-7×105。 多糖类天然药用高分子及其衍生物 工业味精 第63页,共136页,编辑于2022年,星期日 性质 (1)溶解性:易分散于水中成胶体溶液,不溶于乙醚、乙醇、丙酮等有机溶剂,水溶液对热不稳定。有吸湿性。水中溶解度与取代度有关,0.5-2时可溶,药剂中应用较多的是0.7左右。 (2)粘度:取代后,纤维素原有的结晶结构被破坏,并因钠盐的强烈亲水性而极易溶于水,水溶液具粘性。pH>10粘度急剧下降,pH<2,沉淀出现。取代度>0.8,耐酸和耐盐性好。 多糖类天然药用高分子及其衍生物 第64页,共136页,编辑于2022年,星期日 (3)分散度:粒度对分散性和溶解性有影响 交联CMCNa:不溶于水,粉末流动性好。良好吸水溶胀性,有助于片剂中药物溶出和崩解。 CMCCa:取代度与CMCNa相近,但分子量低,不溶于水,易吸水膨化。 多糖类天然药用高分子及其衍生物 第65页,共136页,编辑于2022年,星期日 应用 CMCNa:助悬剂、稳定剂、增稠剂、粘合剂、崩解剂、缓释材料、薄膜包衣材料。皮下或肌肉注射混悬剂的助悬剂,但不宜静脉注射。膨胀性通便药,粘膜溃疡保护剂。 也用做纺织浆料、造纸增强剂和油田钻井泥浆处理剂 羧甲基纤维素是惰性粘合剂和增稠剂,用于调节和改善很多食品(果冻、糊馅、可涂抹的干酪、色拉调味汁、饼馅、糖霜)的质地。 多糖类天然药用高分子及其衍生物 第66页,共136页,编辑于2022年,星期日 交联CMCNa:良好崩解剂 CMCCa:由于CMCNa口服易成糊状,且作为崩解剂型性能不好。可作为助悬剂、增稠剂、丸剂和片剂的崩解剂、粘合剂、分散剂使用;也适用于限制钠盐摄取的患者使用。 多糖类天然药用高分子及其衍生物 第67页,共136页,编辑于2022年,星期日 4.甲基纤维素(Methyl Cellulose) 多糖类天然药用高分子及其衍生物 R=-H或-CH3 第68页,共136页,编辑于2022年,星期日 性质 (1)含甲氧基27.5-31.5%,取代度1.5-2.2,聚合度50-1500。 (2)白色至黄白色粉末或颗粒,相对密度1.26-1.31,熔点280-300℃。 (3)溶解性:不溶于热水、饱和盐溶液、醇、醚、丙酮、甲苯、氯仿;溶于冰醋酸或等量混和的醇和氯仿中。冷水中的溶解度与取代度有关,取代度为2时最易溶。微有吸湿性。 多糖类天然药用高分子及其衍生物 第69页,共136页,编辑于2022年,星期日 (4)粘度:温度升高,初始粘度下降,再加热反易胶化;取代度增加,胶化温度降低。 (5)稳定性:室温时,pH在2-12间稳定;易霉变,常用热压灭菌法灭菌,与常用的防腐剂有配伍禁忌。 (6)安全性:安全、无毒,可供口服,不宜静脉注射。 多糖类天然药用高分子及其衍生物 第70页,共136页,编辑于2022年,星期日 应用 ①粘合剂:低或中等粘度级较好,可用其溶液或作为粉末加入均可,用于改进崩解/溶出速率。 ②凝胶剂:增稠凝胶及霜剂宜选高粘度级。 ③悬浮剂及增稠剂:常用以延迟悬浮液沉降及增加药
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