临床常用药物及其合理应用.pptVIP

生物利用度意义： 评价药物制剂质量的重要指标。 即评价同一药物不同给药途径的吸收情况； 又评价药品制剂之间、厂家之间、批号之间的吸收情况，是否相近或等同。 表示血管外给药后，不同剂型（口服、肌注、吸入）的药物能被吸收并进入体循环的分数或百分数。 * 精品课件资料 5.半衰期（half-life,t1/2)： 血浆浓度下降一半所需的时间。一级速率变化， t1/2为恒定值，且与血浆浓度高低无关。 t1/2=0.693/Ke * 精品课件资料 t1/2的意义： 反映药物消除快慢； 与药物转运和转化的关系为：一次用药后经过4－6个t1/2后体内药量消除93.5%-98.4%； 若每隔1个t1/2用药1次，经过4－6个t1/2后体内药量可达到稳态水平的93.5%-98.4%。 肝、肾功能不良者， t1/2改变。 * 精品课件资料 阿莫西林干混悬剂说明书 【药品名称】 通用名：阿莫西林干混悬剂 商品名： 英文名：AmoxicillinForSuspensio 汉语拼音：AmoxilinGanhunxuanji 化学名： 【性状】本品为干混悬剂。 【药理毒理】 【药代动力学】 【适应症】 【用法用量】 【不良反应】 【禁忌症】 【注意事项】 【药物相互作用】 注射用阿莫西林钠使用说明书 【药品名称】 通用名：注射用阿莫西林钠 英文名：Amoxicillin? Sodium? for? Injection 汉语拼音：Zhusheyong Amoxilingna 化学名: 【性状】 本品为白色或类白色粉末或结晶。 【药理毒理】 【药代动力学】 【适应症】 【用法用量】 【不良反应】 【禁忌症】 【注意事项】 【药物相互作用】 * 精品课件资料 合理用药注意事项纲要 避免滥用，防止不良反应发生。 既往病史。 选择最适给药方法。 防止蓄积中毒。 年龄、性别及个体差异。 避免药物的相互作用及配伍禁忌。 慎重使用新药。 * 精品课件资料 一、基本概念 抗菌药物antibacterial agents ：对病原菌具有抑制或杀灭作用的药物 如： 抗生素antibiotics ：是微生物（细菌、真菌、放线菌属）的代谢产物，低浓度时能抑制或杀灭其他病原微生物。包括天然和人工半合成。 人工合成抗菌药物：如： 抑菌药bacteriostatic ：仅具有抑制细菌的生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物。如： 杀菌药bactericide ：既能抑制细菌的生长繁殖，又能杀灭细菌作用的抗菌药物。如： * 精品课件资料 抗菌谱（antibacterial spectrun）： 抗菌药物的抗菌范围。 窄谱：仅对单一菌种\单一菌属有抗菌作用 广谱：不仅对细菌有作用，而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫抑制作用。 窄谱 广谱 临 床 选 药 的 基 础 * 精品课件资料 抗菌活性（ antibacterial activity）： 抗菌药抑制或灭菌的能力。 体外衡量抗菌药物抗菌活性大小的指标： 最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration ，MIC）：体外细菌培养18－24h后，能够抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。 最低杀菌浓度（ minimum bactercidal concentration， MBC）：能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度。 * 精品课件资料 耐药性（resistance)： 长期应用化疗药物后，病原体包括微生物、寄生虫、甚至肿瘤细胞对化疗药物的敏感性下降，甚至消失（耐受性）。 * 精品课件资料 * 精品课件资料 2.细菌耐药性产生机制 （1）产生灭活酶，使抗菌药物失活 水解酶：如β—内酰胺酶。 青霉素型：水解青霉素类； 头孢菌素型：水解头孢菌素类和青霉素类。 合成酶（钝化酶）：如乙酰化酶、磷酸化酶、核苷化酶将相应的化学基团结合到药物分子上使药物失活。如氨基苷类药物。 * 精品课件资料 （2）改变靶位结构 多种方法。如： 改变靶蛋白结构：RFP耐药菌，RNA多聚酶的β－亚基结构改变造成的耐药。 增加靶蛋白数量：金葡菌对甲氧西林的耐药。 生成耐药靶蛋白：金葡菌产生青霉菌结合蛋白PBP2A，与β－内酰胺类抗生素亲和力极低导致耐药。 * 精品课件资料 （3） 降低细胞膜的通透性 改变通道蛋白的性质和数量，使药物不易进入菌体内。 如：细菌对β－内酰胺类、四环素类、喹诺酮类的耐药。 * 精品课件资料 （4）影响主动外排系统： active efflux system 本质——蛋白质、通道 喹诺酮类、