美托洛尔片分析和总结.docxVIP

通用名 酒石酸美托洛尔片曾用名 英文名 METOPROLOL TARTRATE TABLETS 拼音名 JIUSHISUAN MEITUOLUOER PIAN 药品类别 抗心律失常药性状 本品为白色片。 药理毒理 药理：本药属于 2A 类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无 PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断β - 受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1 -受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿 替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与 PP、AT 相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较 PP 为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于 AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。毒理：本品无致突变作用；对胎儿无影响。大鼠服用本品800mg/天，共 2 年未发现良性及恶性赘生物。 药代动力学 口服吸收迅速完全，吸收率大于 90%，但肝脏代谢率达 95%，首过效应为 25%～ 60%，故生物利用度（F）仅为 40%～75%。食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。口服血浆浓度高峰时间一般在 1.5 小时，最大作用时间为 1～2 小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。血浆蛋白结合率约