胆碱受体药物及其用药指导.pptxVIP

胆碱受体药物及其用药指导汇报人：XXX时间：2XXX年XX月拟胆碱药与受体阻断药 01 胆碱受体02 拟胆碱药03 受体阻断药目录CONTENTS 胆碱受体part01MN 4 胆碱受体 胆碱受体M1：脑 M2：心 M3：平滑肌、腺体N1：神经节，肾上腺髓质N2：骨骼肌 胆碱受体-N受体当M受体激活时，可改变细胞内第二信使的尝试，进而产生一系列自主神经效应，包括心脏活动抑制，支气管平滑肌、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、虹膜环行肌收缩，消化腺、汗腺分泌增加和骨骼肌血管舒张等。作用于N受体N1受体：兴奋自主神经节N2受体：引起骨骼肌收缩 拟胆碱药part02毛果芸香碱新斯的明有机磷酸脂类碘解磷定阿托品 拟胆碱药（cholinergic drugs） 9一、胆碱受体激动药定义：与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为：二、抗胆碱酯酶药1. M,N 受体激动药(胆碱酯类)：乙酰胆碱2. M 受体激动药(生物碱类)： 毛果芸香碱 3. N 受体激动药：尼古丁1.易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明2. 难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷3. 胆碱酯酶复活药 解磷定拟胆碱药（cholinergic drugs） 10代表药物毛果芸香碱新斯的明有机磷酸脂类碘解磷定2.1 胆碱受体激动药 11（一）M、N胆碱受体激动药乙酰胆碱胆碱能神经递质，现已能人工合成。化学性质不稳定，遇水易分解。乙酰胆碱的药理作用过于广泛，选择性差，且在体内迅速被胆碱酯酶水解，故无临床应用价值，仅作为医学研究用的工具药 2.1.1 乙酰胆碱 12毛果芸香碱从毛果芸香属植物中提出的生物碱，为叔胺类化合物，水溶液稳定，现已能人工合成 2.1.2 毛果芸香碱 13毛果芸香碱选择性激动Ｍ胆碱受体，产生Ｍ样作用，其对眼和腺体的作用最为明显 2.1.2 毛果芸香碱 降低眼内压使前房角间隙扩大，房水易于通过巩膜静脉而进入循环，降低眼压调节痉挛悬韧带松弛，晶状体因弹性回缩而变凸屈光度增加缩瞳激动Ｍ受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小ABC 2.1.2 毛果芸香碱 2.1.2 毛果芸香碱腺体毛果芸香碱能激动腺体的Ｍ受体而增加其分泌，以汗腺和唾液腺最为明显 16毛果芸香碱 2.1.2 毛果芸香碱161.对眼睛的作用(1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 17毛果芸香碱 2.1.2 毛果芸香碱171.对眼睛的作用(2)降眼压 房水产生及回流房水：由睫状肌分泌和静脉渗出-经瞳孔到前房间隙-经滤帘到巩膜静脉窦-体循环 182.1.2 毛果芸香碱 19毛果芸香碱 2.1.2 毛果芸香碱191.对眼睛的作用(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。晶状体 2.1.2 毛果芸香碱030102用于治疗青光眼，开角、闭角均有效全身给药可用于阿托品等抗胆碱药中毒的解救虹膜炎，滴眼时应紧压内眦以防吸收 2.1.2 毛果芸香碱不良反应眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。注意滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。 22乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程： 2.2 抗胆碱酯酶药 23抗胆碱酯酶药：抗胆碱酯酶药作用机理:与胆碱酯酶亲和力大于Ach，结合物分解慢或者不分解，使酶失活。 2.2 抗胆碱酯酶药 24作用机制：新斯的明与胆碱酯酶结合后，形成复合物，此复合物水解速度慢，导致胆碱酯酶长时期抑制，无法分解Ach，在相应部位出现Ach堆积。间接使得Ach作用放大，且可直接与骨骼肌运动终板N受体结合，加强骨骼肌收缩作用。 2.2.1 新斯的明 25 2.2.1 新斯的明 【药理作用】 产生M 及N样效应,有相对的选择性; 1.对骨骼肌兴奋作用最强。 2.对胃肠道及膀胱平滑肌的兴奋作用较强。 3.对腺体、支气管平滑肌、眼的作用较弱。 原因： A、抑制胆碱酯酶 B、直接激动N2受体， C、促进运动神经末梢释放Ach。 264321治疗重症肌无力肌松药的解毒阵发性室上性心动过速腹气胀和尿潴留 2.2.1 新斯的明 不良反应治疗量时副作用较小。 过量使用可致“胆碱能危象注意禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞、哮喘患者 2.2.1 新斯的明 28脂溶性高,易透过血脑屏障,中枢作用明显,毒性较大外周作用与新斯的明相似外用滴眼可降低眼内压，治疗青光眼作用强而持久，刺激性大。 2.2.2 毒扁豆碱 29 2.2.3 难逆性胆碱酯