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苯氧基烷酸类 第三十页，共五十五页。 作用机制 　　　作用于脂蛋白酯酶，使其活性增加，从而促进TG分解 第三十一页，共五十五页。 　　　　 发现历程 胆固醇在体内的生物合成以乙酸为起始原料 以乙酸为先导物，利用其衍生物来干扰内源性胆固醇的生物合成，以达到降低胆固醇的目的 最终发现苯氧乙酸衍生物，对动物和人均有降低胆固醇合成作用 ，但作用较弱 第三十二页，共五十五页。 62年发现并用于临床的第一个苯氧基烷酸类药物氯贝丁酯，有较好的降甘油三酯（TG）作用 70年代经大规模临床观察证实其降TG作用虽可靠，但不良反应较多 长期使用后因胆固醇性胆结石造成的死亡率已超过使用氯贝丁酯后改善冠心病的有效率 现临床已少用 第三十三页，共五十五页。 氯贝丁酯 氯贝丁酸 双贝特 丙二醇酯 降脂铝 铝盐 作用比氯贝丁酯强而持久 第三十四页，共五十五页。 插入苯环，作用增强。如： 第三十五页，共五十五页。 　　　　　吉非贝齐 　　　　　非卤代的苯氧戊酸衍生物 第三十六页，共五十五页。 化学名： 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲基苯氧基）戊酸 第三十七页，共五十五页。 合成 第三十八页，共五十五页。 吸收和代谢 第三十九页，共五十五页。 * 第七节 调血脂药 第一页，共五十五页。 什么是血脂 血脂是血浆中脂质的总称，主要包括 胆固醇（TC） 甘油三酯（TG） 磷脂 第二页，共五十五页。 什么是脂蛋白 血脂本身不溶于水，无法在血液中转运，在血液中它们必须和一类特殊的蛋白质（载脂蛋白）相结合，形成易溶于水的复合物，这种复合物就叫做脂蛋白。 组成：蛋白质(载脂蛋白)、甘油三酯、磷脂、胆固醇。呈球状 表面（亲水基团） ：蛋白质、磷脂 内部（疏水基团）：甘油三脂、胆固醇 第三页，共五十五页。 脂蛋白分类（根据组分比例划分） 乳糜微粒（CM） 极低密度脂蛋白（VLDL） 低密度脂蛋白（LDL） 高密度脂蛋白（HDL） 第四页，共五十五页。 人体血浆脂蛋白的分类和成分 磷脂 甘油三酯 胆固醇 蛋白质 90% 5% 15% 6% 20% 24% 50% 5% 45% 25% 25% 4% 55% 20% 10% 1% 乳糜微粒 CM 极低密度脂蛋白 VLDL 低密度脂蛋白 LDL 高密度脂蛋白 HDL 富含甘油三酯 富含胆固醇 第五页，共五十五页。 血脂异常的分类 １高胆固醇血症： 血浆总胆固醇超过5.7毫摩/升 2 高甘油三酯血症： 血浆总甘油三酯超过1.7毫摩/升 第六页，共五十五页。 血脂异常的危害 血脂异常导致的血管动脉粥样硬化是很多疾病的病理基础，其中最严重的是心脑血管疾病。 当大量脂质沉积在动脉血管内壁，则造成动脉粥样硬化，甚至在动脉管腔内形成斑块，使本来光滑的血管内壁粗糙不平，逐渐狭窄，阻碍血流的畅流。 由于大量脂质在体内沉积，造成体态肥胖 第七页，共五十五页。 血脂异常所导致的　　　　血管动脉粥样硬化 第八页，共五十五页。 血脂异常所导致的　　　　血管动脉粥样硬化 第九页，共五十五页。 动脉粥样硬化发生在不同的部位可引起不同的疾病，其中危害最严重的是心脏和脑血管发生动脉粥样硬化。 冠状动脉变窄会导致冠状动脉供血不足，使心肌缺血、产生心绞痛。 脑动脉变窄会造成缺血性脑中风。 第十页，共五十五页。 高胆固醇血症的成因 各种原因使血液中总胆固醇含量增加： 1 从食物如内脏、蛋黄、奶油及肉等动物性食品中摄取胆固醇过多。 2 由于胆固醇合成的原料乙酰辅酶A供应增加，人体自身合成胆固醇增多。 3 胆固醇在肝脏中转化成胆汁酸的能力降低，使胆固醇的消除不足。 第十一页，共五十五页。 高甘油三酯血症成因 各种原因使血液中总甘油三酯含量增加： 1 从食物中摄取脂肪增多。 2 肝脏利用体内脂肪酸和甘油合成甘油三酯的能力增强。 ３血液中甘油三酯分解到脂肪组织中去的能力减弱。 　 第十二页，共五十五页。 调血脂药的分类 抑制内源性胆固醇合成药物： 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 促进甘油三酯代谢药物 苯氧基烷酸类 抑制内源性甘油三酯合成药物 烟酸类 促进胆固醇代谢药物 胆汁酸结合树脂类 　　 甲状腺素类 　　 胆固醇吸收抑制剂类 第十三页，共五十五页。 羟甲戊二酰辅酶A（HMG－CoA） 　　　还原酶抑制剂 （他汀类） 　　　　 第十四页，共五十五页。 HMG－CoA还原酶抑制剂的作用机