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* 抗痛风药 控制急性发作症状的:如布洛芬、吲哚美辛等; 抑制尿酸合成的,如别嘌醇; 促进尿酸排泄的,如丙磺舒; 抵制粒细胞浸润的,如秋水仙碱等。 秋水仙碱(抵制粒细胞浸润) 抗肿瘤用药,可抑制细胞有丝分裂,使细胞核结构畸形而死亡,可用于乳腺癌、皮肤癌、食道癌等。 也用于急性痛风,能预防和中断痛风急性发作 别嘌醇(痛风宁) 抑制尿酸合成药物 ①可使尿酸合成减少,降低血中尿酸浓度,减少尿酸盐在骨,关节及肾脏的沉着。②也有助于促进痛风结节的消散。 用于①治疗痛风、痛风性肾病;②非尿酸性结石 * * * * * * * * * * * 第十一章 镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药 1.关于疼痛 癌性疼痛表现 第二节 解热镇痛、抗炎、抗风湿药 疼痛: 外科手术疼痛 内脏绞痛 神经性疼痛 (牙痛、头痛、痛经) 癌性疼痛 炎症 细菌性炎症 无菌性炎症 解痉药 麻醉药 非成瘾性止痛药 激素 抗感染药 镇痛药 强效非成瘾性止痛药; 成瘾性镇痛药 非甾体类抗炎药 镇痛与消炎 炎症:人体对感染、以及机械损伤的一种以防御反应为主的基本病理过程。 炎症的一般表现 (1)局部临床特征:红、肿、热、痛和功能障碍; (2)全身反应:发热和外周血白细胞计数增多。 适度:有益 过度的或持续:引起组织损伤和诱发疾病 关于炎症 战栗 肌紧张 肌肉运动 内分泌腺活动 基础代谢 糖类 蛋白 脂类 不感蒸发 出汗 皮肤血流 体表面积 换衣着 环境条件 传导 辐射 36 37 38 39 35 产热 散热 产热、散热平衡, 达到体温恒定 下丘脑的体温 调节中枢: 人体的体温调节 超高热 >41 ℃ 高热 39.1-41 ℃ 中等度热 38.1-39 ℃ 低热 37.3-38℃ 发热:人体体温病理性升高, 是机体的一种防御性反应 关于发热 一、解热镇痛抗炎药概述 解热镇痛抗炎药:一类具有解热、止痛作用,而且大多数还有抗炎和抗风湿作用的药物。 化学结构上与肾上腺皮质激素(甾体抗炎药,见19章)不同,故又称非甾体抗炎药(NSAID)。 甾 非甾体抗炎药的分类 化学分类 代表药物 苯胺类 对乙酰氨基酚 吡唑酮类 保泰松 有机酸类 羧酸类 甲酸类 水杨酸类 阿司匹林 乙酸类 吲哚乙酸类 吲哚美辛 茚乙酸类 舒林酸 萘乙酸类 萘丁美酮 邻氨苯乙酸类 双氯芬酸 苯乙酸类 芬布芬 丙酸类 苯丙酸类 布洛芬 萘丙酸类 萘普生 烯酸类 苯并噻嗪类 吡罗昔康 美洛昔康 其他 尼美舒利 ☆相同作用机制----抑制合成前列腺素(PG)所需要的环氧酶(COX),从而抑制前列腺素合成 ☆相同药理效应--☆共同的不良反应---消化系统反应 解热 镇痛 抗炎、抗风湿 非甾体抗炎药特点: (一)解热作用▽ 解热镇痛药→抑制中枢PG合成酶(环氧酶COX)→PG合成↓ → 散热↑ →体温恢复正常。特点:对正常人体温无影响(区别于氯丙嗪)药物与效果:对乙酰氨基酚、阿司匹林较好, 吲哚美辛:长期发热及癌性发热, 安乃近:非首选药,用于危重、急性高热 非甾体抗炎药的共同作用 非甾体抗炎药的作用 (二)镇痛作用☆镇痛作用(与“中枢镇痛药”对比) ▽对中度慢性钝痛(炎性)有效, 急性锐痛和剧痛无效; ▽镇痛在外周作用,通过抑制PG合成而产生作用。 ▽非麻醉性镇药,无成瘾性;(多为非处方药) ▽不抑制呼吸; 非甾体抗炎药的作用 (三)抗炎、抗风湿作用(苯胺类除外) 1.抗炎:抑PG合成,减弱PG对致炎物质的增敏作用。 只控制症状,不能根治 2.抗风湿:因抗炎+解热镇痛 效果: 炎性疼痛:吲哚美辛、灭酸类较好→保泰松、氨基比林、阿司匹林次之。 抗炎、抗风湿:阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、氨基比林强,苯胺类(对乙酰氨基酚)极弱。 (四)抗血小板聚集作用。 阿司匹林等抑制体内环氧化酶(COX)—抑制血栓素A2的释放→ →抑制血小板凝集→ →防血管栓塞 。 用于预防或减轻动脉粥样硬化的发生和加重,预防心肌梗塞和术后血栓形成。 ▽ 宜小剂量(40-80mg) ▽长期用药者,应用肠溶衣型或缓释型阿司匹林,饭后服药 非甾体抗炎药的作用 阿司匹林的天然原质“水杨酸”,存在于柳树皮之中。 两千多年前,古希腊人就已知道用柳树皮、叶的液汁止痛与退热。 19世纪时,欧洲化学家从柳树中提取到“水杨酸”。 19世纪90年代,德国拜耳29岁的研究员费利克斯·霍夫曼为缓解父亲风湿性关节痛,用化学方法合成了“乙酰水杨酸”。 1899年,拜耳公司生产出品了水溶性白色阿司匹林药粉,不
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