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病态窦房结综合征相关药品--盐酸美西律片 【通用名称】盐酸美西律片?本品适用于慢性室性心律失常，包括室性早搏及室性心动过速。【拼?音?名】Yansuanmeixilv?Pian【成分】本品主要成分为：盐酸美西律1-（2，6-二甲基苯氧基）2-丙胺盐酸盐。【分?子?量】215.72?【性????状】本品为白色片。【药理作用】（1）药效学?本品属Ib类抗心律失常药。其化学结构及电生理效应均与利多卡因相近似，抑制钠离子内流，缩短动作电位，相对延长有效不应期，降低兴奋性。治疗剂量对窦房结，心房及房室结传导影响很小。在传导系统正常者对窦房结的自律性、房室传导、QRS波及Q-T间期均无明显影响，对房室旁路的传导作用认认尚不一致，其电生理效应也因剂量及心肌状态（如正常或缺血、缺氧等）而异，血药浓度高时能较显著地延长心肌传导纤维不应期。本品为对心肌几乎无抑制作用。（2）药动学?口服后吸收完全。生物利用度约为80%-90%。急性心肌梗死者吸收较低。在体内分布广泛，表现分布容积为5-7L/kg，有或无心力衰竭者相似。血液红细胞内的浓度比血浆中高15%。蛋白结合率约50%-60%。主要消除途径是经肝脏代谢成从种产物。药理活性很小。T1/2单次口服时为10-12小时，长期服药者为13小时。急性心肌梗死者为17小时。肝功能受损者T1/2也可延长。口服后30分钟作用开始，约持续8小时。2-3小时血药浓度达峰值，口服200mg的血药峰值为0.3μg/ml，口服400mg时约为1.0μg/ml。有效血药浓度0.5-2μg/ml，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，为2μg/ml以上。少数患者在有效血药浓度时即可出现严重不良反应。约10%以原药从尿中排出。碱性尿时排泄减少，长期服药者应注意尿的酸碱度。可经血液透析清除本品。【适应症】适用于慢性室性心律失常，包括室性早搏及室性心动过速。【用法与用量】成人常用量?口服首次200-300mg（4-6片），必要时2小时后再服100-200mg（2-4片）。一般维持量每日约400-800mg（8-16片），分2-3次服。【不良反应】约20%-30%患者口服发生不良反应。（1）胃肠反应：为最常见的不良反应，包括恶心、呕吐等，有肝功能异常的报道，包括GOT增高。（2）神经：为第二位常见不良反应。包括头晕、震颤（最先出现手细颤）、共济失调、眼球震颤、昏迷及惊厥、复视、视物模糊、精神失常、失眠。（3）心血管：窦性心动过缓及窦性停搏一般较少发生，偶可发生胸痛，促心律失常作用如室性心动过速，低血压及心力衰竭加剧。治疗包括停药，用阿托品、升压药、起搏器等。（4）过敏反应：皮疹。（5）极个别有白细胞及血小板减少。【禁?忌?症】（1）Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及双束支阻滞（除非已有起搏器）；（2）心源性休克。【注意事项】（1）本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常恶化的可能。在程序刺激试验中，此种情况见于10%的患者，但不比其他抗心律失常药高。（2）对诊断的干扰：过量时心电图可产生P-R间期延长及QRS波增宽。门冬氨酸氨基转移酶增高。偶有抗核抗体阳性。（3）下列情况应慎用：①室内传导阻滞；②严重窦性心动过缓；③严重肝或肾功能障碍；④肝血流量减低；⑤严重心衰或低血压；⑥癫痫。（4）用药期间应注意随访检查：①血压；②心电图；③血药浓度。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品为通过胎盘屏障，也可从乳汁分泌，孕妇及哺乳期妇女使用时应权衡利弊。【药物相互作用】（1）与其他抗心律失常药可能有协同作用，可用于顽固心律失常，但不宜与Ib类药合用。（2）在急性心肌梗死早期，吗啡使本品吸收延迟并减少，可能与胃排空延迟有关。（3）肝药酶诱导剂如苯妥英钠、苯巴比妥、利福平可加快本品代谢、降低血药浓度。（4）制酸药可减低口服本品时的生物利用度，但也可因尿PH值增高，血药浓度升高。（5）西咪替丁可使本品血浓度发生变化。应进行血药浓度监测。（6）阿托品可延迟本品的吸收。但不影响本品的吸收量，可能因胃排空迟缓所致。（7）止吐药如甲氧氯普胺增加胃排空，可增加本品的吸收速度。（8）其他：本品不增高地高辛血药浓度。【规????格】50mg?【包????装】100片/瓶【贮????藏】密封保存。