新药设计与开发期末考试复习试题.pdfVIP

新药设计与开发复习题 名词解释题 1 . H 受体 2 是组胺受体的一个亚型，主要分布于胃壁细胞、血管和心室、窦 房结 上，可引起胃酸分泌过多，血管扩张、心脏收缩加强、心率加快等生物效 应。 2 . H2 受体拮抗剂 主要用于拮抗组胺引起的胃酸分泌，是治疗消化性溃疡很有价值 的 一类药物。 3 .前药原理 前药是一类由于结构修饰后的化合物分子中的活性集团被封闭了起 来而本身没有活性，但在体内可代谢成为具有生物活性的药物。 前药原理是用化学方法把具有生物活性的原药转变成为体外无活性 的衍生物，后者在体内经酶解或非酶性水解而释放出原药而发挥药 效。 4 .先导化合物：简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某 种 生物活性和化学结构的化合物 ，用于进一步的结构改造和修饰， 是现 代新药研究的出发点。 5 .受体拮抗剂：与受体有较强亲和力而无内在活性的药物。 6 .受体：指能与激动剂高度选择性的结合，并随之发生特异性效应 的 生物大分子或大分子复合物。 7 .受体扩散剂： 8 .软药：是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体 内 呈现药效并达到治疗目的后，按预料的代谢途径和可控的代谢速 率的代 谢，转变成无毒、无活性的代谢物。 简答或其他 1