药理抗菌类的集合.pptxVIP

; 抗菌药物概论 Introduction to antibacterial drugs;病原微生物;; ;评价指标: 最低抑菌浓度(MIC): 能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。 最低杀菌浓度(MBC): 能够杀灭培养基中细菌的最低浓度。 ;7、化疗指数( chemotherapeutic index,CI): 动物半数致死量(LD50)和治疗感染动物的半数 有效量(ED50)的比值,即:CI = LD50 / ED50。 ;;;; 谷氨酸 食物 + 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸 + 对氨苯甲酸 一碳单位 (PABA) 核酸合成; 如:喹诺酮类 —(-)DNA回旋酶 RFP —(-)依赖DNA的RNA多聚酶 氨基苷类 蛋白质合成全过程抑制药 四环素类 30S 亚基抑制药 氯霉素 林可霉素类 50S 亚基抑制药 大环内酯类 ;;;;(1)改变靶蛋白结构 如:RFP耐药菌RNA多聚酶的?-亚基 结构改变造成的耐药。 (2)增加靶蛋白数量 如:金葡菌对甲氧西林的耐药 (3)生成耐药靶蛋白 如:金葡菌产生青霉素结合蛋白PBP2A, 与β-内酰胺类抗生素亲和力极低导致耐药; 5、主动流出作用 喹诺酮类 大环内酯类等;细菌耐药质粒在微生物间转移方式:;四、抗菌药的合理应用;预防用药的指征;联合用药—目的;联合用药—指征;; 药物分类: Ⅰ 繁殖期杀菌药:青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类 Ⅱ 静止期杀菌药:氨基糖苷类、喹诺酮类、多粘菌素类 Ⅲ 快效抑菌药: 四环素类、氯霉素类、大环内酯类 Ⅳ 慢效抑菌药: 磺胺类 Ⅰ + Ⅱ:协同 Ⅱ + Ⅲ: 相加或协同 Ⅰ + Ⅲ:拮抗 Ⅱ + Ⅳ:无关或相加 Ⅰ + Ⅳ:无关或相加 Ⅲ + Ⅳ:相加 ;五、药物分类; 小 结;一、 ?-内酰胺类抗生素(?-lactam antibiotics) ; 指化学结构中具有β-内酰胺环 的一大类抗生素、 临床最为常用的药物是: 青霉素???:基本结构为6-氨基青霉烷酸 头孢菌素类:基本结构为7-氨基头孢烷酸。;头孢菌素的基本结构 为7-氨基头孢烷酸; 2)有交叉过敏反应 ;3)抗菌机理相同; 药物通过第一道穿透屏障的易难度; 依照 对?-内酰胺酶的稳定性; 与靶位的亲和力不同; 将对?-内酰胺类药物的抗菌作用分为6种类型; I类:窄谱抗生素: 如青霉素G及青霉素V,容易透过G+粘肽层, 但不能透过G-菌的外膜 屏障,属于仅对G+菌有效而对G-菌 无效的窄谱抗生素; II类:广谱?-内酰胺类: 如氨苄西林、羧苄西林、阿洛 西林、哌拉西林、亚胺培南及某些头孢菌素, 既能适度透过G+菌的粘肽层,又能特别好的透过 G-菌的外膜,因而广谱抗菌,但对G+菌的 作用不如青霉素G;;Ⅲ 类:不耐酶的青霉素 如青霉素G,能被G+球菌细胞外的?_内酰胺酶灭活, 不能到达PBPS 部位,因此,产酶菌株对其产生明 显的耐药性; IV 类:耐革兰阳性菌产生的酶 如苯唑西林、氯唑西