13 精神障碍治疗学.pptVIP

选择性NE再摄取抑制剂（NRIs） 代表为瑞波西汀。 NE能与特异性5-HT能抗抑郁药（Noradrenergic and specific serotonergic antidepressants, NaSSAs) 代表为米氮平，阻断中枢突触前NE能神经元α2自身受体，可以增强NE、5-HT从突触前释放；同时阻断中枢的5-HT2和5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体（H1）的特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性，几乎无抗胆碱能作用，其治疗剂量对心血管系统无影响 。 抗抑郁药作用机制和分类（五） * . 非典型抗抑郁药 代表为噻奈普汀（达体朗 ），其增加突触前5-HT再摄取，增加囊泡中5-HT储存，使突触间隙5-HT浓度减少，可能有提高5-HT神经元传递的效应，具有良好的抗抑郁作用，且有抗焦虑作用，与其他药物相互作用少。 草药 圣-约翰草，活性成分为金丝桃素。 抗抑郁药作用机制和分类（六） * . 抗抑郁药临床用药一般原则 对抑郁症应尽早，足剂量，足疗程治疗 适应症：抑郁症、焦虑症、强迫症 靶症状和药物选择 联合用药问题 影响抗抑郁药安全性因素 与神经递质受体作用相关的不良反应 与药效学相关药物相互作用与不良反应 与药代动力学相关药物相互作用及不良反应(表19-2；表19-3) 过量服用的毒性作用 戒断综合征（误判为症状复发） * . 最常用的是碳酸锂，上述抗精神病药亦对躁狂症有较好的疗效 碳酸锂：适应于单、双相情感性障碍的治疗及预防 抗癫痫药类心境稳定剂：卡马西平、丙戊酸盐，拉莫三嗪 心境稳定剂(抗躁狂药） * . 适应症：主要用于治疗及预防双相情感障碍，包括躁狂相、抑郁相、快速循环型及混合型，也可治疗难治性抑郁症及精神分裂症； 定期检测血药浓度；Li2CO3,急性期0.6-1.2mmol/L;维持期0.4-0.8mmmol/L. 维持期治疗问题：2-3年或更长时间。 心境稳定剂使用原则 * . 抗焦虑药分类 苯二氮卓类(BDZ) 5-HT部分激动剂 作用于BDZ受体的非BDZ催眠药 β受体阻断药 有抗焦虑作用的抗抑郁药 有抗焦虑作用的非经典抗精神病药（奥氮平） * . 药理作用： ① 抗焦虑---通过加强GABA的功能发挥作用，与 GABA受体结合，导致氯离子通道激 活，氯离子内流，超极化。 ② 镇静催眠 ③ 肌松作用 ④ 抗癫痫 抗焦虑药-苯二氮卓类 * . 常见苯二氮卓类 长效(半衰期20小时） 氯硝西泮：半衰期30-40小时，抗癫痫：最高可达20mg/日，抗焦虑0.5-2mg/日 地西泮：半衰期20-50小时,4-40mg/日 中效(半衰期6-20小时） 阿普唑仑：半衰期12-15小时,0.5-10mg/日 劳拉西泮：半衰期10-20小时,2-6mg/日 短效(半衰期6小时） 艾司唑仑：半衰期6小时,1-2mg/日 三唑仑： 半衰期1.5-5.5小时,0.125-0.25mg/日 * . 5-HT部分激动剂 作用机制：与5-HT1A受体结合，对突触后的部分激动作用，减轻5-HT的神经传递，抗焦虑；对突触前5-HT自身受体的部分激活，抗抑郁 丁螺环酮（buspirone):20-30mg/日。 坦度螺酮（tandospirone) * . 作用于BDZ受体的非BDZ催眠药 作用机制：通过选择性地与中枢神经系统的ω1, ω2受体亚型的结合，产生药理作用 唑吡坦（zolpidem):半衰期：3小时,是短效的催眠药。睡眠研究发现，唑吡坦主要作用于睡眠周期的非眼快动相第二睡眠时相，增加或不增加慢波睡眠，对眼动快相的作用轻微。如果停药，与其他药物相比，它引起的睡眠紊乱比较轻微。 佐匹克隆（zopiclone):半衰期：6小时 * . 适应症： 主要用于治疗各种焦虑障碍，失眠和癫痫 药物的选择： 根据作用时间长短，镇静作用强弱 不良反应： 较少，但存在耐受和依赖问题 抗焦虑药物的选择和用药趋势： 首先，各类抗抑郁药，BZ类药物退居为增效剂。 使用原则 * . 认知改善药---精神激活药 精神激活药（中枢神经系统兴奋剂）：主要用于改善注意力 哌甲酯（Methylphenidate，Ritalin)，又称专注达，作用机制为阻断NE和DA的重吸收，促进释放。 适应症：ADHA，发作性睡病，难治性抑郁症 起始剂量：5-10mg/日，剂量范围：10-60mg/日 盐酸托莫西汀(tomoxetine hydrochloride)是最近研制开发的治疗小儿多动症药物，非兴奋