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《药物合成》教学大纲 《药物合成》教学大纲 《《药药物物合合成成》》教教学学大大纲纲 课程名称 （中文/英文）： 药物合成 （Drug Synthesis） 课程编号：3509908 学 分：3 学分 学 时：总学时 48 讲授学时 48 开设学期： 5 授课对象：生物技术（海洋生物制药） 课程负责人 教学团队： 一、课程性质与目的 本课程是为海洋制药专业本科生开设的专业基础课，是药学类本科生的必修课程，在药 学类专业本科生四年的学习中，起着引导学生入门及加深对药物合成 、药物化学理论、化 合物性质及反应性能的理解；培养学生正确选择药物中间体和药物的合成、分离与鉴定的方 法，合成出合格的药物或药物中间体，使学生能正确理解药物合成工艺过程的要点培养学生 的综合素质，为以后学习其它药学专业课程打下基础。 二、课程简介 药物合成反应课程是制药工程、药物制剂和药学专业的专业基础课，是制药工程的主干 课程，目前每届的学生人数是100人左右。这门课既不同于有机合成，也不同于药物化学， 是有机反应理论和药物合成实际应用的有机结合体。课程内容以有机化学为基础，对化学合 成药物生产和研发中常用的反应作了重新分类、概括和总结。为适应药物合成的迅速发展， 介绍了一些有机合成领域中的新理论、新试剂和新方法。通过对药物合成路线设计的学习， 培养学生在药物合成中，综合运用所学知识分析问题和解决问题的能力，为“药物化学”和“制 药工艺学”的学习奠定基础。 三、教学内容 6 6 6学时） 第一章 卤化反应（6 教学内容：不饱和烃的卤加成反应；烃类的卤取代反应；羰基化合物的卤取代反应；醇、酚 和醚的卤置换反应；羧酸的卤置换反应；卤化物、磺酸酯和芳香重氮盐的卤置换 反应 学习要求：了解卤化反应在药物合成中的广泛应用；掌握不饱和烃卤加成反应、卤取代反应 和卤置换反应的特征、影响因素和各种类型反应的常见卤化剂；理解不饱和烃卤 -95- 加成反应、卤取代反应和卤置换反应的反应机理 6 6 第二章 烃化反应（ 66学时） 教学内容：氧原子上的烃化反应；氮原子上的烃化反应；碳原子上的烃化反应 学习要求：了解烃化反应的概念及其与缩合反应的区别和联系；掌握烃化反应的特征及分类； 理解影响各类烃化反应的主要因素；理解各类烃化反应的机理；掌握羟基、氨基 保护的各种有效方法（烃化反应） 6 6 第三章 酰化反应（66学时） 教学内容：氧原子上的酰化反应；氮原子上的酰化反应；碳原子上的酰化反应；有机金属化 合物在碳酰化反应中的应用 学习要求：掌握酰化反应的基本类型和各类反应的骨架、官能团等变化的根本特征理解各类 反应的反应历程和底物结构特征、酰化剂、反应条件和溶剂对酰化反应的影响； 掌握醇、酚羟基和氨基保护的各种有效方法（酰化反应）；了解各类酰化反应的 特点及在药物合成中的应用 6 6 第四章 缩合反应（ 66学时） 教学内容：α- 羟烷基、卤烷基、胺烷基化反应；β-羟烷基、β-羰烷基化反应；亚甲基化反 应；α，β-环氧烷基化反应；环加成反应 学习要求：掌握 Aldol 缩合， Mannich 反应， Wittig 反应的反应条件、影响因素及立体 化学，了解这些反应的反应机理及副反应；掌握 Knoevnagel 反应、 Stobbe 反 应、 Perkin 反应、 Darzen 反应、 Reformasky 反应中作用物的结构特点、试 剂类型、反应条件并对这类反应的共同性、差异性进行比较；熟悉 Micheal 加 成反应、 Prins