缓控释给药系统.pptxVIP

缓控释给药系统;第一节 概 述 ;二、缓释、控释制剂得特点 ;问题: ①在临床应用中对剂量调节得灵活性降低,如果遇到某种特殊情况(如出现较大副反应),往往不能立刻停止治疗; ②往往就是基于健康人群得平均动力学参数而设计,当药物在疾病状态得体内动力学特性有所改变时,不能灵活调节给药方案; ③制备所涉及得设备与工艺费用较常规制剂昂贵。 ;四、缓释、控释制剂得处方设计 ;第二节 缓释、控释制剂得设计原理及释药机制 ;1、常用得不溶性骨架材料 2、释药机理 药物得释放速度将决定于药物得扩散速率而与药物得溶解速率无关;(二)蜡质骨架片 指由蜡质材料与药物制成得缓释骨架片。 1、 常用得蜡质骨架材料 (1) 硬脂酸与硬脂醇 (2) 巴西棕榈蜡 (3) 单硬脂酸甘油酯 2、 释药机理 (三)亲水凝胶骨架片;1、 常用得亲水凝胶骨架材料 (1) 羟丙甲纤维素 (2) 海藻酸钠 (3) Carbopol (4) 羧甲基纤维素钠 (5) 聚氧乙烯 2、 释药机理 ;二、膜控型缓释、控释制剂 ;(一) 包衣膜处方组成 1、常用得成膜材料 (1) 醋酸纤维素 (2)乙基纤维素;大家学习辛苦了，还是要坚持;(3) 聚丙烯酸树脂 ①甲基丙烯酸－丙烯酸甲酯(或乙酯,丁酯)共聚物: ②甲基丙烯酸－甲基丙烯酸甲酯共聚物: ③丙烯酸乙酯－甲基丙烯酸酯共聚物:;2、 包衣溶剂 3、 增塑剂 4、 致孔剂 5、抗粘剂 6、其她 (二)膜控型缓释、控释制剂得释药机理 ;(三)膜控型缓(控)制剂得种类 ;三、渗透泵型控释制剂 ;(一)单室渗透泵片 (二)双层或双室渗透泵片 ;第三节 缓释、控释制剂得体内外评价方法 ;(5) 离子及离子强度 (6) 表面活性 3、搅拌 4、取样 (二)药物释放曲线得比较; 二、体内评价 三、体内外相关性评价 ;第四节 微丸 (pellets);特点;⑤可由不同药物分别制成微丸而组成复方制剂,可增加药物得稳定性; ⑥在微丸表面包衣制成缓释或定向释放制剂得工艺比在片剂表面包衣易行可靠,可避免片剂等包衣不均匀而引起药物冲漏等危险; ⑦微丸得粒径均匀,流动性好,不易压碎; ⑧能掩盖某些药物得不适味道。;骨架型pellets制备方法;包衣pellets;Pellets质量评价;第五节 微囊与微球 ;特点 ;(6)缓释或控释药物,采用缓释、控释材料将药物微囊化后,可以延缓药物得释放,延长药物作用时间,达到长效目得 (7)使药物浓集于靶区 (8)将活细胞或活性生物材料包囊,从而使其具有很好得生物相容性与稳定性。 ;二、囊心物与囊材 ;2、半合成高分子囊材 在一定pH条件下溶解得材料 羧甲基纤维素盐(阴离子型) 醋酸纤维素酞酸酯 (CAP) 乙基纤维素(EC) 甲基纤维素(MC) 羟丙甲纤维素(HPMC) 3、合成高分子囊材 ;三、 微囊得制备方法 ;Microcapsules制备技术－－－物理化学法;单凝聚法;复凝聚法;Solvent-nonsolvent;Temperature variation;液中干燥法 In-liquid drying/emulsion-evaporation;物理机械化法;化学法;微球(Microspheres)制备技术;质量评价 (2005年CP);第六节 口服定时与定位给药系统 ;(一)渗透泵定时释药系统 (二)柱塞型定时释药胶囊 (三)包衣脉冲系统