天然药物化学.ppt

关于天然药物化学 第一页，共十一页，2022年，8月28日 目前喜树碱原料药来源以农场栽培的珙桐 科乔木喜树的根皮、果实的提取为主，利用组 织培养生产喜树碱虽仍在开发阶段段，但被视 为极具开发商业价值。 第二页，共十一页，2022年，8月28日 喜树，又名旱莲木、千丈树。 【科】：蓝果树科（珙桐科） 【属】：喜树属 camptotheca Decen 拉丁学名：Camptotheca acuminate Decne. 第三页，共十一页，2022年，8月28日 喜 树 果 喜树果别名:千丈树、水栗子、天梓树。 喜树果性味:性寒，味苦、涩，有毒。 主治功能:抗癌，散结，破血化瘀。用于多种肿瘤，如胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌、淋巴肉瘤等。 第四页，共十一页，2022年，8月28日 作用机制：喜树碱能干扰DNA拓扑异构酶Ⅰ，破坏 DNA结构，并抑制DNA的合成，为周期特异性药物，主 要作用于S期，延缓G2期向M期转变。与常用抗肿瘤药 均无交叉耐药性。 第五页，共十一页，2022年，8月28日 应用：喜树碱用于胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌和急、 慢性粒细胞白血病。羟喜树碱用于原发性肝癌、头颈 部癌和白血病。 第六页，共十一页，2022年，8月28日 喜树碱的提取 传统的方法用氯仿萃取，但是这种方法 有很多的缺点，如：有效成分含量低、杂质多、质量不稳定等等。在不断改进方法之后，可以用超临界二氧化碳萃取的方法。而此方法具有效率高，速度快等优点。 第七页，共十一页，2022年，8月28日 1976年中国化学家高怡生等合成消旋喜树碱成功。喜树碱对肠胃道和头颈部癌等有较好的近期疗效，但对少数病人有尿血的副作用。10-羟基喜树碱的抗癌活性超过喜树碱，对肝癌和头颈部癌也有明显疗效 ，而且副作用较少。因而，可以考虑将喜树碱制成10-羟基喜树碱来减小毒性。 第八页，共十一页，2022年，8月28日