拟胆碱抗胆碱药.pptVIP

* 通过兴奋交感神经发挥作用的药物 – (拟交感神经药) 拟交感胺 儿茶酚胺 工具药： – 肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素 α 受体： 去甲肾上腺素 肾上腺素 异丙肾上腺素 β受体： 异丙肾上腺素 肾上腺素 去甲肾上腺素腺素 第三十页，共五十六页，2022年，8月28日 * 肾上腺素受体激动剂的用途 第三十一页，共五十六页，2022年，8月28日 * 主要药物 肾上腺素　 盐酸麻黄碱　 沙丁胺醇 第三十二页，共五十六页，2022年，8月28日 * 肾上腺素 化学名：(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚 结构特点：邻苯二酚，苯乙胺，手性碳 R构型Adrenaline为左旋体 – 活性比右旋体约强12倍 – 消旋体的活性只有左旋体的一半 理化性质： 1，还原性: ，继而聚合成棕色多聚体 2，酸碱性：pKa(HB+)10.6 ; pKa(HA)8.9 3，消旋化 * 消旋化而致活性降低 第三十三页，共五十六页，2022年，8月28日 * 光学异构体与受体结合光学异构体与受体结合 第三十四页，共五十六页，2022年，8月28日 * 还原性：邻苯二酚 空气中的氧或其他弱氧化剂，使氧化变质 – 日光、热及微量金属离子能加速氧化 – 成红色的肾上腺素红 水溶液露置空气及日光中，会氧化变色 – 加入焦