拟胆碱药和抗胆碱药药学.pptVIP

阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、樟柳碱的化学结构非常相似，均是由莨菪醇和莨菪酸所成的酯。 所不同的只是6、7位氧桥、6位羟基或莨菪酸α位羟基的有无。 药理实验表明：分子中氧桥和羟基的存在与否对药物的中枢作用有很大影响。氧桥的存在可增强分子的亲脂性，能使中枢作用增强，羟基的存在使分子的极性增加，中枢作用减弱。 第三十页，共四十六页，2022年，8月28日 东莨菪碱分子中有氧桥，中枢作用最强；樟柳碱虽也有氧桥，但其莨菪酸α位还有羟基，综合影响的结果是中枢作用弱于阿托品；山莨菪碱6β位多一羟基，因此中枢作用最弱（东莨菪碱阿托品樟柳碱山莨菪碱）。 第三十一页，共四十六页，2022年，8月28日 颠茄生物碱类抗胆碱药由于药理作用广泛，临床应用时常引起多种不良反应，如口干、视力模糊、心悸等。 对阿托品进行结构改造的目的是寻找选择性高、作用强、毒性低的合成类抗胆碱药。 （二）合成类 第三十二页，共四十六页，2022年，8月28日 苯海索Benzhexol 属于双环丙醇胺类。 因其疏水性大，更易进入中枢，为中枢性抗胆碱药，抑制中枢内乙酰胆碱的作用。 可治疗帕金森氏症引起的震颤、肌肉强直和运动功能障碍。 1、叔胺类 第三十三页，共四十六页，2022年，8月28日 第一页，共四十六页，2022年，8月28日 引言 胆碱能神经冲动到达神经末梢时，释放出乙酰胆碱（Acetylcholine，AC